[發明專利]多舌飛蓬提取物的制備方法

無效

• 申請號: 201210008942.5
• 申請日: 2008-06-27
• 公開（公告）號: CN102552359A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發明（設計）人: 張浩;張志鋒
• 申請（專利權）人: 四川大學
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28;A61P3/10;A61P9/10;A61P29/00
• 代理公司: 成都虹橋專利事務所 51124
• 代理人: 高蕓;武森濤

本申請是申請號為：200810302378.1，發明名稱為：多舌飛蓬提取物、含該提取物的組合物及制備方法和用途，申請日為2008年6月27日的發明專利申請的分案申請。

技術領域

本發明屬于醫藥領域，具體涉及一種多舌飛蓬提取物的制備方法。

背景技術

多舌飛蓬[Erigeron?multiradatus(Lindl)Benth.]為菊科飛蓬屬多年生草本植物，主要分布于我國西藏、四川西部和云南西北部高原地區，資源豐富，在藏醫藥中以全草入藥，其藏藥名為“美多羅米”，在藏醫藥中過去多用于跌打損傷、風濕疼痛、牙痛、胃痛、感冒等癥，具有發表散寒、消炎止痛、活血化淤等功效。

關于多舌飛蓬的藥用成分、提取方法資源、化學成分、定性定量分析、藥效、毒性的相關研究很多，如，多舌飛蓬的生藥學研究[中草藥，第35卷第3期2004年3月]公開了藥材采用甲醇-水(1比1)超聲提取，并對該提取液進行定性定量分析。飛蓬屬多種植物的化學成分含量研究[藥物分析雜志，2005，25(1)]公開了藥材采用80％乙醇水浴提取，并對該提取液進行定性定量分析。多舌飛蓬黃酮成分的研究[中草藥，1998年第29卷第12期]公開了多舌飛蓬全草用95％乙醇回流提取6次，得浸膏，用熱水溶解，水溶液冷卻后依次用氯仿、乙醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，減壓濃縮分別得到了氯仿、乙醚、乙酸乙酯、正丁醇提取物，經柱層析從上述提取物中分離得到化合物芹菜素、燈盞甲素、槲皮素等，并進行了定性分析。多舌飛蓬化學成分的研究[中草藥，1999年第30卷第8期]公開了全草粉碎后用丙酮-水(6比4)浸提，濾液合并后，回收丙酮，濃縮物用石油醚萃取除去脂溶性雜質后繼續用EtOAc萃取，蒸干溶劑后得EtOAc部分，殘余物用n-BuOH萃取得到n-BuOH部分，n-BuOH部分和EtOAc部分上MCl?gelCHP20P柱脫色，用甲醇洗脫得到甲醇部分，上硅膠柱層析，用MEOH-CHCl₃洗脫燈盞乙素。

天然植物因其提取工藝不同，會導致提取物在成分、成分含量、藥效上有極大區別，故需要發明人做出創造性勞動以確定其提取工藝及提取物的藥效等內容。

發明內容

本發明所解決的技術問題是提供一種全新的方法提取多舌飛蓬提取物，所得提取物藥用效果明確，標示性成分含量高。本發明提取方法為：

A、取多舌飛蓬藥材，粉碎成粗粉，用8～16倍量的水、甲醇水溶液或乙醇水溶液提取，合并提取液；

B、提取液調pH值至3～5后通過大孔樹脂吸附柱洗脫，先用1～5BV(BV表示柱體積)的水，以0.5～2.5BV/hr的流速洗滌吸附柱，棄水洗液，之后采用20～70％的乙醇，以0.5～2.5BV/hr的流速洗滌所述吸附柱，收集該乙醇洗脫液，濃縮，干燥，干膏得率為2.8～7.2％。

本發明的有益效果為：

1、本發明多舌飛蓬提取物中總黃酮的含量可達20～90％，其中含有芹菜素、槲皮素、木犀草素、燈盞甲素、異槲皮苷、燈盞乙素、漢黃芩素的一種或者多種。該制備方法能有效地富集燈盞甲素和燈盞乙素，去除了無藥理作用的雜質成分。

2、本發明多舌飛蓬提取物為所含各個活性成分協同起效的組合物，它不同于活性單體，它的藥效也不同于各個活性成分藥效的簡單相加，藥用效果明確，可用于預防或治療心腦血管疾病、糖尿病并發癥或炎癥。藥理實驗表明，本發明多舌飛蓬提取物具有抑制小鼠血栓形成，大鼠局灶性腦缺血再灌注損傷的保護作用，其對應的疾病為腦血栓、腦出血及其后遺癥、缺血性中風、冠心病、心絞痛，對糖尿病并發癥有較好的治療作用，對炎癥(如類風濕性關節炎)有抑制作用。

3、急性毒性實驗結果表明：本發明多舌飛蓬提取物的毒性低，具有很好的用藥安全性，這充分提示了多舌飛蓬提取物臨床藥用的安全性。

4、本發明多舌飛蓬提取物的制備方法簡單，成本低廉。其中所采用的大孔樹脂純化方法簡便、快捷、重現性好；所選用的大孔樹脂吸附容量大，解吸率大，可反復使用；選用乙醇作為溶劑，價廉、無毒，且可以回收再利用。

由于具有以上優點，充分說明本發明制備方法適用于多舌飛蓬提取物的工業化生產，具有很大的適用性。

附圖說明

圖1燈盞甲素和燈盞乙素的吸附動力學曲線。

圖2不同pH值對燈盞甲素和燈盞乙素的吸附影響。

圖3不同的洗脫體積對燈盞甲素和燈盞乙素的解吸效果的影響。

圖4泄漏點的測定結果。

圖5不同濃度的乙醇對燈盞甲素和燈盞乙素的解吸效果。