[發明專利]藏邊大黃提取物在制備防治高血壓病藥物中的應用

無效

• 申請號: 201210008559.X
• 申請日: 2012-01-11
• 公開（公告）號: CN102579470A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發明（設計）人: 耿向東
• 申請（專利權）人: 西藏金哈達藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/7034
• 分類號: A61K31/7034;A61P9/12
• 代理公司: 成都賽恩斯知識產權代理事務所(普通合伙) 51212
• 代理人: 張帆

技術領域

本發明涉及藏邊大黃提取物的應用，特別是涉及藏邊大黃提取物在制備防治高血壓病藥物中的應用，屬于化合物或藥物制劑的治療活性領域。

背景技術

藏邊大黃(Rheum?emodi?Wall.)系蓼科大黃屬波葉組植物的根與根莖，主要分布在西藏、青海、四川及云南等地，均系野生。藏邊大黃味酸、苦，性寒，藏醫稱曲扎(Quza)，是藏醫的傳統藥材。申請號為201110124226.9名稱為一種藏邊大黃提取物及其制備方法的中國發明專利申請公開了一種藏邊大黃經乙醇滲漉浸提物再經乙醇洗脫的提取物。該提取物含有結構式如式(I)的單體化合物：

式(I)

其中R₁是或H。該提取物中含有30％～99％的結構式如式(II)的單體化合物：

式(II)

結構式如式(II)的單體化合物可以經上述藏邊大黃提取物經進一步萃取、洗脫制備得到，并經NMR分析鑒定為3，5，3′，4′-四羥基二苯乙烯-4′-O-β-D-葡萄糖苷(PDG)(3，5，3′，4′-tetrahydroxystilbene′-O-β-D-glucopyranoside)?；谂c現有化合物的比對分析，初步確定3，5，3′，4′-四羥基二苯乙烯-4′-O-β-D-葡萄糖苷具有與何首烏成份2，3，5，4′-四羥基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷類似的生物活性，包括抗氧化清除自由基、抗腫瘤、降低膽固醇、抑制動脈粥樣硬化、保護肝臟、舒張血管、防治老年癡呆、提高記憶力等，能夠應用于相關藥物的開發。

參考資料：

西藏金哈達藥業有限公司.一種藏邊大黃提取物及其制備方法[P].CN201110124226.9

呂麗爽.何首烏中二苯乙烯苷的制備及抗氧化機理研究[D].無錫：江南大學，2006.

發明內容

本發明的目的在于提供藏邊大黃提取物用于制備防治高血壓藥物的應用，以及含有藏邊大黃提取物的藥物組合物在制備防治高血壓藥物中的用途。

本發明的目的還在于提供3，5，3′，4′-四羥基二苯乙烯-4′-O-β-D-葡萄糖苷(PDG)用于制備防治高血壓藥物中的應用，以及含有PDG的藥物組合物在制備防治高血壓藥物中的用途。

高血壓病(Essential?Hypertension，EH)是以動脈血壓增高為主要臨床表現的疾病，是影響人類健康的最常見的慢性非傳染性疾病。WHO等國際國內權威機構是依照血壓水平來定義并分類高血壓，在《中國高血壓防治指南》(2005年修訂版)中將患者血壓指標分為了“正常血壓”、“正常高值”、“高血壓”、“單純收縮期高血壓”4類，其中“高血壓”分為“1級高血壓(輕度)”、“2級高血壓(中度)”與“3級高血壓(重度)”。在醫學上，通常根據高血壓的發病原因，將其分為原發性高血壓與繼發性高血伍兩大類。原發性高血壓是指發病原因不明了的高血壓，又稱高血壓病，約占高血壓病人的95％以上。繼發性高血壓是因全身性疾病引起的高血壓，病因明確。最多見的是由腎臟疾病、內分泌疾病、妊娠引起，其次是腦部炎癥、腫瘤、外傷引起的高血壓。某些藥物也可升高血壓，如激素、避孕藥、甘草浸膏等。

高血壓發病機制較復雜，至今未能完全清楚闡明。原發性高血壓的發生發展是由多基因多因素決定的，主要與血管活性肽、環境和遺傳因素有關。其中血管活性物質因素包括了血流動力學、血液流變學、腎素-血管緊張素系統(RAAS)、交感神經系統(SNS)、一氧化氮合酶/一氧化氮(NOS/NO)、內皮素、胰島素抵抗、血漿同型半胱氨酸、鈣通道的運轉、血管反應性增高和管壁增厚、血管擴張激素等。繼發性高血壓同樣有多種發病機制，近年分子生物學進展已經明確部分繼發性高血壓的致病基因，如家族性高醛固酮血癥(FHI)、部分妊娠高血壓、可視性鹽皮質類固醇過多癥、Liddle氏綜合征、假性低醛固酮血癥II型(PHA-II)及部分家族性嗜鉻細胞瘤等。

本發明提供的技術方案，其原理基于通過動物試驗揭示的藏邊大黃提取物的如下藥效原理：

(1)藏邊提取物可通過調節血管內皮素(ET)與一氧化氮(NO)表達水平，改善內皮功能而發揮降壓作用。