[發(fā)明專利]作為TRPV3拮抗劑的稠合咪唑衍生物

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210008469.0
• 申請(qǐng)日: 2012-01-12
• 公開（公告）號(hào): CN103204813A
• 公開（公告）日: 2013-07-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 維·薩·普拉薩達(dá)奧·林加姆;亞伯拉罕·托馬斯;尚塔拉姆·卡希納特·帕唐加爾;阿吉塔·尚卡爾·明德;賈維德·優(yōu)素福·卡廷;尼利馬·坎拉特卡-喬希;維迪亞·加納帕蒂·卡蒂格
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 格蘭馬克藥品股份有限公司
• 主分類號(hào): C07D235/12
• 分類號(hào): C07D235/12;C07D401/04;C07D403/04;C07D409/04;C07D417/04;C07D471/04;A61K31/4184;A61K31/427;A61K31/428;A61K31/437;A61K31/4439;A61K31/501;A
• 代理公司: 北京信慧永光知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11290
• 代理人: 張淑珍;梁興龍

1.式(I)的化合物：

或其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中，

X獨(dú)立地選自C或N；當(dāng)X為N時(shí)任選被氧化，形成N的氧化物；

R¹獨(dú)立地選自氫、鹵素、羥基、硝基、氰基、取代或未取代的烷基、烯基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、-S(O)_pR⁵(其中p為1或2)和-SO₂NR⁵R⁶；

‘m’為1到4的整數(shù)，包含兩端值；

Q為氫、取代或未取代的烷基、鹵代烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基；其中取代基可為一個(gè)或多個(gè)，并獨(dú)立地選自鹵素、羥基、硝基、氰基、氨基、COOR^a、C(O)NR⁵R⁶、取代或未取代的烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、環(huán)烷基和環(huán)烷氧基；

R²和R³可以相同或不同，獨(dú)立地選自于由如下基團(tuán)組成的組：氫、取代或未取代的烷基、鹵代烷基、烷氧基烷基、烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基團(tuán)和雜環(huán)基烷基；

R⁴獨(dú)立地選自氫、鹵素、羥基、硝基、氰基、氨基、-COOR^a、取代或未取代的烷基、烯基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基；

R^a獨(dú)立地選自氫或者取代或未取代的烷基；

R⁵和R⁶可以相同或不同，獨(dú)立地選自氫、取代或未取代的烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、芳基和雜芳基、環(huán)烷基烷基、芳基烷基和雜芳基烷基；并且

‘n’為0-3的整數(shù)，包含兩端值；

其中，優(yōu)選Q為取代或未取代的苯基、芐基或吡啶。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物，所述化合物具有式(II)：

或其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中，

R¹獨(dú)立地選自氫、鹵素、羥基、硝基、氰基、取代或未取代的烷基、烯基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、-S(O)_pR⁵(其中p為1或2)和-SO₂NR⁵R⁶；

‘m’為1-4的整數(shù)，包含兩端值；

Q為氫、取代或未取代的烷基、鹵代烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基；其中取代基可為一個(gè)或多個(gè)，并獨(dú)立地選自鹵素、羥基、硝基、氰基、氨基、COOR^a、C(O)NR⁵R⁶、取代或未取代的烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、環(huán)烷基和環(huán)烷氧基；

R^a為氫或者取代或未取代的烷基；

R²和R³可以相同或不同，獨(dú)立地選自于由如下基團(tuán)組成的組：氫、取代或未取代的烷基、鹵代烷基、烷氧基烷基、烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基團(tuán)和雜環(huán)基烷基；并且

R⁵和R⁶可以相同或不同，獨(dú)立地選自氫、取代或未取代的烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、芳基和雜芳基、環(huán)烷基烷基、芳基烷基和雜芳基烷基。