[發(fā)明專(zhuān)利]玳玳果總黃酮自微乳化微丸及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210008449.3
• 申請(qǐng)日: 2012-01-11
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102552491A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-07-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳丹;吳曉青;黃慶德
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 福建中醫(yī)藥大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): A61K36/752
• 分類(lèi)號(hào): A61K36/752;A61K9/16;A61P3/06;A61P39/06;A61K131/00
• 代理公司: 福州市鼓樓區(qū)京華專(zhuān)利事務(wù)所(普通合伙) 35212
• 代理人: 宋連梅

【技術(shù)領(lǐng)域】

本發(fā)明涉及一種中藥制劑及其制備方法，尤其涉及一種玳玳果總黃酮自微乳化微丸及其制備方法。

【背景技術(shù)】

玳玳又稱(chēng)代代(Citrus?Aurantium?L.var?daidai?Tanaka)是蕓香科柑桔亞屬植物，為酸橙的變種，在我國(guó)福建、四川、浙江等地都有栽培。玳玳花是2002年衛(wèi)生部公布的藥食同源植物。本植物的未成熟果實(shí)稱(chēng)玳玳花枳殼或蘇枳殼，幼果有被當(dāng)作枳實(shí)入藥，民間有將玳玳花枳殼用作枳殼入藥，用于胸腹?jié)M悶脹痛、食積不化、痰飲、胃下垂、脫肛、子宮脫垂等病癥。

因而，申請(qǐng)人在公開(kāi)日為2011年5月18日，公開(kāi)號(hào)為CN102058701A的中國(guó)專(zhuān)利“一種玳玳果總黃酮有效部位的制備方法”中，公開(kāi)了從玳玳果中提取生物總黃酮的方法，所得提取物為玳玳果總黃酮有效部位。實(shí)驗(yàn)研究結(jié)果表明，玳玳果總黃酮有效部位主要含有生物總黃酮即黃酮類(lèi)化合物(總黃酮含量大于70％)，其中柚皮苷、新橙皮苷等為總黃酮的代表性成分。藥理實(shí)驗(yàn)證明，玳玳果總黃酮有效部位具有良好的抗氧化清除自由基作用，具有良好的降血脂、降膽固醇的作用。

然而，玳玳果總黃酮有效部位僅微溶于水，在消化液中的溶出是其吸收的限速步驟。由于玳玳果總黃酮有效部位的溶解度較小，且其中二氫黃酮類(lèi)成分的膜滲透性較差，直接給藥機(jī)體較難吸收，導(dǎo)致其吸收不完全，降低其體內(nèi)生物利用度，從而影響其藥物療效的發(fā)揮。

目前市場(chǎng)上的中藥未見(jiàn)以自微乳化微丸形式存在的產(chǎn)品，本發(fā)明將中藥玳玳果總黃酮有效部位，制備成一種自微乳化微丸形式的中藥產(chǎn)品，即玳玳果總黃酮自微乳化微丸。

【發(fā)明內(nèi)容】

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題之一在于提供玳玳果總黃酮自微乳化微丸，提高了玳玳果總黃酮有效部位在水中的溶解度和體內(nèi)腸吸收，提高了其口服生物利用度。

本發(fā)明是通過(guò)以下技術(shù)方案解決上述技術(shù)問(wèn)題的：一種玳玳果總黃酮自微乳化微丸，包括下述各成分：10重量份的玳玳果總黃酮自微乳化濃縮液、12重量份的微晶纖維素、5重量份的乳糖；所述總黃酮自微乳化濃縮液具體包括下述各成分：3重量份的玳玳果總黃酮有效部位、4重量份的丙二醇月桂酸酯、10重量份的吐溫-80、6重量份的二乙二醇單乙醚。

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題之二在于提供一種所述的玳玳果總黃酮自微乳化微丸的制備方法，得到了一種自微乳化微丸形式的固體中藥產(chǎn)品，增加了藥物的溶解度和提高了生物利用度。

本發(fā)明是通過(guò)以下技術(shù)方案解決上述技術(shù)問(wèn)題之二的：一種所述的玳玳果總黃酮自微乳化微丸的制備方法，包括以下步聚：

步聚100：往6重量份的二乙二醇單乙醚中加3重量份的玳玳果總黃酮有效部位并攪拌至溶解，接著再加入丙二醇月桂酸酯4重量份、吐溫-8010重量份，并攪拌以獲得總黃酮自微乳化濃縮液；

步聚200：將12重量份的微晶纖維素、5重量份的乳糖加至10重量份步驟100所獲得的總黃酮自微乳化濃縮液中，并混勻得到混合物，再往該混合物中加水制成軟材，其中水與混合物的重量配比為水∶混合物＝0.3～0.4∶1；

步聚300：采用篩板孔徑為1.0mm的擠出機(jī)將上述軟材擠出成條狀物；

步聚400：將條狀物置于滾圓機(jī)內(nèi)滾圓3min以獲得藥丸，最后將藥丸篩分，得到16～30目的藥丸，即為成品玳玳果總黃酮自微乳化微丸。

較佳地，所述擠出機(jī)的擠出頻率為24HZ。

較佳地，所述滾圓機(jī)的滾圓頻率為24HZ。

本發(fā)明的有益效果在于：將一定比例的玳玳果總黃酮有效部位、丙二醇月桂酸酯和吐溫-80和二乙二醇單乙醚組合成總黃酮自微乳化濃縮液，再將總黃酮自微乳化濃縮液、微晶纖維素和乳糖按一定比例組合，制成玳玳果總黃酮自微乳化微丸，提高了玳玳果總黃酮有效部位在水中的溶解度和體內(nèi)腸吸收，提高了其口服生物利用度；本發(fā)明將總黃酮自微乳化濃縮液，與微晶纖維素、乳糖等輔料混勻制備成軟材后進(jìn)一步制備成微丸，得到了一種自微乳化微丸形式的中藥產(chǎn)品。

【附圖說(shuō)明】

下面參照附圖結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步的描述。

圖1為柚皮苷的大鼠空腸吸收濃度-時(shí)間曲線(xiàn)圖。

圖2為新橙皮苷的大鼠空腸吸收濃度-時(shí)間曲線(xiàn)圖。

【具體實(shí)施方式】

實(shí)施例1