[發明專利]一種治療腫瘤的組合物

有效

• 申請號: 201210007226.5
• 申請日: 2012-01-11
• 公開（公告）號: CN102552360B
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發明（設計）人: 牟潔;鄭廣娟
• 申請（專利權）人: 山東醫學高等專科學校
• 主分類號: A61K36/284
• 分類號: A61K36/284;A61P35/00;A61K31/122
• 代理公司: 濟南泉城專利商標事務所 37218
• 代理人: 李桂存

技術領域

本發明涉及一種治療腫瘤的組合物，具體涉及一種含有麝香酮和白術揮發油的組合物。

背景技術

麝香酮是天然麝香的主要成分，其分子式為C₁₆H₃₀O，分子量為238，其具有麝香的特殊香味，不溶于水，溶于乙醇和油類溶劑。麝香酮對一些腹水瘤、實體瘤等無明顯的抑制作用，但有研究表明，麝香酮對離體動物癌細胞有破壞作用，對動物腫瘤組織的細胞呼吸有明顯的抑制作用，而動物體內抗腫瘤實驗未能觀察到療效。

白術為多年生草本，以根莖入藥，具有健脾益氣，燥濕利水，止汗，安胎的功效，其中的揮發油具有抗腫瘤的作用，據研究表明，白術揮發油的抗腫瘤有效成分可能存在與白術揮發油中極小的部位，其抑瘤率較低。

在現有技術中，只是對麝香酮和蒼術揮發油抗腫瘤的作用進行了單獨的研究，這兩者結合的抗腫瘤效果目前沒有相關報道。

發明內容

本發明的目的是提供一種治療腫瘤的組合物，該組合物大大提高了抗腫瘤效果，便于推廣應用。

研究表明，單用白術揮發油具有很好的抗腫瘤作用，單用麝香酮在體內無抑制腫瘤的作用，但是發明人在研究中發現，在白術揮發油中加入微量的麝香酮可以提高白術揮發油的抗腫瘤作用，麝香酮與白術揮發油的復配使兩者起到了意料不到的效果，具體作用機理尚未可知。

本發明具體技術方案如下：

一種治療腫瘤的組合物，其特征是：以白術揮發油和麝香酮為藥物有效成分，麝香酮和白術揮發油的質量比為1:10000～100000。

本發明在白術揮發油中摻加麝香酮，麝香酮的添加量非常的少，僅占白術揮發油的0.001-0.01%。麝香酮的加入相當于增效劑，復合制劑在治療腫瘤方面的效果有了很大的提高。麝香酮的加入量越大其治療效果越好，考慮到麝香酮的價格很貴，因此優選麝香酮和白術揮發油的質量比為1:40000～70000。

本發明的藥物成分為白術揮發油和麝香酮，麝香酮在市場上有賣的，直接買成品即可，白術揮發油是從白術中提取出來的，在現有技術中也有相關提取白術揮發油的技術公開，已經是比較熟知的技術了，現今大體有三種提取白術揮發油的方法，第一種為水蒸氣蒸餾法，步驟是：將白術藥粉加入4-10質量倍的水蒸餾提取2-8h，分離揮發油，即得。第二種為有機溶劑提取法，步驟為：將白術藥材粗粉加入6-16質量倍的有機溶劑（正己烷）中，回流提取2-4次，每次1-3小時，合并提取液，減壓回收溶劑，分離揮發油，即得。第三種為超臨界萃取法，步驟為：將藥材粗分適量置于萃取罐中，按CO₂氣瓶—冷卻系統—高壓泵—萃取罐—分離器Ⅰ—分離器Ⅱ循環的流程進行萃取，萃取條件為：壓力15-40MPa，溫度30-60℃，時間30-120min。以上3種提取方法揮發油提取率的關系為：1>2>3，且經過成分分析和藥理學試驗證明：其3種方法提取物的成分比例基本相同，抑制腫瘤效果無明顯差異。所以，生產中可根據實際條件，任意選擇提取方法。

在得到白術揮發油和麝香酮藥物有效成分后，再根據所要制成的劑型，按照現有技術的指導，加入所需量的輔料，即可制成相應的劑型，例如微乳劑、軟膠囊劑、微囊劑等口服劑及注射劑。其中，微乳劑的輔料可在卵磷脂、豆磷脂、泊洛沙姆、阿拉伯膠、大豆油、吐溫-80、甘油和抗氧劑中的至少一種中進行選擇；軟膠囊劑的輔料為大豆油、PEG（聚乙二醇）和抗氧劑中的至少一種；微囊劑的輔料可在明膠、阿拉伯膠、PVA（聚乙烯醇）、電解劑和固化劑中進行選擇；注射劑的輔料可在注射用水、注射用油、注射用乳化劑和滲透壓調節劑中選擇。各輔料成分都是現有技術中常用的輔料，在此不再詳述。

輔料的量滿足制劑要求即可，優選的，藥物有效成分（白術揮發油和麝香酮的混合物）與輔料的質量比為1:1～50。

本發明在白術揮發油中摻加了微量的麝香酮得到組合物，麝香酮和白術揮發油起到協同作用，經實驗證實，麝香酮的加入大大提高了白術精油的抗腫瘤效果，所得組合物對腫瘤的治療作用比單用白術揮發油提高了很多，效果顯著，且本發明制劑制備工藝、所需設備簡單，有利于推廣大規模生產。

具體實施方式

下面通過具體實施例對本發明進行進一步的闡述，應該明白的是，下述說明主要是為了解釋本發明，并不對其內容進行限定。

下述實施例中用到的白術揮發油采用水蒸汽蒸餾法提取而得，麝香酮為在市場上購得。

實施例1