[發明專利]口腔護理組合物及含有該組合物的口腔護理產品和制法

有效

• 申請號: 201210005775.9
• 申請日: 2012-01-10
• 公開（公告）號: CN102512334A
• 公開（公告）日: 2012-06-27
• 發明（設計）人: 陳敏珊;李俊;李平;康曉磊
• 申請（專利權）人: 廣州薇美姿個人護理用品有限公司
• 主分類號: A61K8/81
• 分類號: A61K8/81;A61Q11/00;A61K8/362
• 代理公司: 廣州圣理華知識產權代理有限公司 44302
• 代理人: 頓海舟;王培瓊

技術領域

本發明涉及口腔護理領域，具體涉及口腔護理組合物領域。

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背景技術

乙烯基甲醚/馬來酸酐共聚物，簡稱PVM/MA共聚物，是一種堿性磷酸酶的有效抑制劑，對人體完全無毒無害。此高分子共聚物可通過螯合酶活性部位的金屬離子（如鋅、鎂等）來抑制酶的活性。口腔中自然形成的磷酸鈣一般會在牙齒表面形成牙結石和牙垢的晶種，當晶種長大到約50nm時就會成為成熟的牙垢，如果在口腔中使用PVM/MA共聚物/焦磷酸鹽/氟化鈉的組合，它會侵襲牙垢的晶種，使其溶解,并回收磷酸鈣，幫助牙齒再礦化。高露潔公司的技術人員在科研中，首先報導了三氯生和高分子聚合物一起構成牙膏中抑菌、殺菌的有效系統，在口腔中起到治療和預防的作用。1990年，Nabi和Gaffar關于將玉潔純和PVM/MA用于口腔用品中的技術獲得了美國專利號：4,894,220。高露潔公司已將該抗菌體系成功地用于高露潔全效牙膏等產品中。

檸檬酸鋅為白色粉末，稍溶于水，易溶于稀鹽酸和堿性溶液中。幾何構型為：中心鋅原子與兩個檸檬酸的中間羥基及中間羧基和每一個檸檬酸的一個末端羧基相鍵合，構成新的八面體結構。有文獻報道了檸檬酸鋅的吸收情況。檸檬酸是二價陽離子的良好的螯合體，而鋅以檸檬酸鋅的形式存在已真名有較好的吸收。檸檬酸鋅已被證實為人體中天然存在的生理物質，對人體的許多生理活動和兒童的生長發育有著很重要的作用；且具有含鋅量高、吸收快、無異味、無任何毒副作用等特點，是目前較理想的有機補鋅劑。檸檬酸鹽的陰離子更能與牙本質和骨骼晶質表面的陽離子鈣產生非離子絡合物，該檸檬酸絡合物起到了保護劑和封閉劑的作用，用于牙膏配方中，與多元醇保濕劑同時起到了促進檸檬酸陰離子滲透到牙本質中去，加長營養成份的停留時間。添加檸檬酸鋅的牙膏（加入量約為0.5%~1.0%）能有效地抑制牙菌斑的產生，防治牙齦炎、牙結石、牙出血和齲齒。

目前報導的口腔護理組合物均是共聚物與三氯生或氟化物共同作用來達到抑菌、殺菌的目的，雖然指出了與某些金屬離子螯合可以抑制生物酶的活性，但還是大多依賴于和三氯生或氟化物的復配來實現長效抑菌或防齲齒的效果。同時有很多文獻也報道指出了鋅鹽有很好的抗菌性能，鋅能抑制細菌生長，破壞菌斑形成，影響細菌對蔗糖的轉運，從而減少細菌產酸的能力，鋅的作用主要是通過干擾細菌酶系統，影響細菌代謝所致，鋅的另一特點是能較長時間滯留于口腔黏膜和菌斑內，維持抑菌濃度。但很多技術均是將鋅鹽為輔助的功效成份，與氟化物和玉潔純等復配使用。

三氯生作為一種光譜抗菌劑，既可以作用于革蘭氏陽性菌又可以作用于革蘭氏陰性菌。三氯生抗微生物的主要作用部位是細菌的胞漿膜。在抑菌濃度下，能組織細菌對必須的氨基酸的攝取，在殺菌濃度范圍內，可使細菌胞漿膜結構破壞，細胞內容物外泄。但三氯生對人體存在一定的威脅，關于三氯生的副作用，美國弗吉尼亞理工大學的教授通過實驗發現，含有三氯生的產品與含氯的自來水發生反應后，可形成一種被稱為“哥羅芳”的物質，也就是氯仿。而氯仿曾被用作麻醉劑，動物試驗發現，這種物質會對心臟和肝臟造成損傷，具有輕度致畸性，可誘導小白鼠發生肝癌，也會造成心律不齊。美國食品藥品監督管理局早在2010年4月就宣布啟動對三氯生安全性的評估。研究人員發現，這一殺菌成分有可能干擾甲狀腺荷爾蒙功能，甚至會使部分細菌對抗生素產生抵抗性。但在其本職工作“殺菌”方面卻未必比肥皂加清水強多少。2010年底，美國有議員甚至敦促美國將三氯生列入禁用名單。基于三氯生存在的這些弊端，我司致力于開發新型對人體安全的長效抑菌組合產品。

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發明內容

本發明的目的在于提供一種口腔護理組合物和含有該組合物的口腔護理產品及其制法，現有的長效抑菌劑是通過共聚物和玉潔純的協同作用得到的，對人體存在一定的危害性。檸檬酸鋅作為一種安全、有效的抑菌劑，在防治牙結石，抑制牙菌斑方面有很好的功效性。本發明將共聚物和檸檬酸鋅組成復合物，作為長效抑菌組合劑（NFD活性因子），可使檸檬酸鋅的功效加倍，共聚物在牙齒表面形成的生物膜，可以使檸檬酸鋅營養牙齦、抑菌牙菌斑的功效緩慢釋放，使口腔處于長時間的保護狀態，且兩種成份均安全、溫和，對人體無毒副作用。將此口腔護理組合物運用到不同功效的牙膏配方中，可以增長功效成分的作用時間。?

本發明目的通過以下技術方案來實現。

本發明提供了一種口腔護理組合物：

口腔護理組合物是由乙烯基甲醚/馬來酸酐共聚物與檸檬酸鋅組成，其中乙烯基甲醚/馬來酸酐共聚物與檸檬酸鋅的質量比為1:5～1:3。