[發明專利]HDAC抑制劑的藥物制劑

有效

• 申請號: 201210004670.1
• 申請日: 2006-05-11
• 公開（公告）號: CN102579417A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發明（設計）人: R·J·巴斯廷;N·J·休斯
• 申請（專利權）人: 托波塔吉特英國有限公司
• 主分類號: A61K31/18
• 分類號: A61K31/18;A61K47/40;A61K47/18;A61P35/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 隋曉平;黃革生

1.藥物組合物，該藥物組合物包含：

(a)HDAC抑制劑，其中所述HDAC抑制劑為下式的化合物或其藥學上可接受的鹽：

(b)一種或多種選自環糊精和葡甲胺的成分。

2.根據權利要求1的藥物組合物，該藥物組合物包含：

(a)HDAC抑制劑，其中所述HDAC抑制劑為下式的化合物：

(b)一種或多種選自環糊精和葡甲胺的成分。

3.根據權利要求2的藥物組合物，該藥物組合物包含：

(a)所述HDAC抑制劑；和

(b)環糊精。

4.根據權利要求2的藥物組合物，該藥物組合物包含：

(a)所述HDAC抑制劑；和

(b)葡甲胺。

5.根據權利要求2的藥物組合物，該藥物組合物包含：

(a)所述HDAC抑制劑；和

(b)環糊精和葡甲胺。

6.根據權利要求3的藥物組合物，其中所述環糊精選自α-環糊精、β-環糊精、γ-環糊精、(C_1-4烷基)-α-環糊精、(C_1-4烷基)-β-環糊精、(C_1-4烷基)-γ-環糊精、(羥基-C_1-4烷基)-α-環糊精、(羥基-C_1-4烷基)-β-環糊精、(羥基-C_1-4烷基)-γ-環糊精、(羧基-C_1-4烷基)-α-環糊精、(羧基-C_1-4烷基)-β-環糊精、(羧基-C_1-4烷基)-γ-環糊精、α-環糊精的糖類醚、β-環糊精的糖類醚、γ-環糊精的糖類醚、α-環糊精的磺丁基醚、β-環糊精的磺丁基醚和γ-環糊精的磺丁基醚。

7.權利要求3的藥物組合物，其中所述環糊精為羥丙基-β-環糊精。

8.權利要求3的藥物組合物，其中所述環糊精與所述HDAC抑制劑的摩爾比至少為0.5。

9.權利要求3的藥物組合物，其中所述環糊精與所述HDAC抑制劑的摩爾比為0.5-5。

10.權利要求4的藥物組合物，其中所述葡甲胺與所述HDAC抑制劑的摩爾比至少為0.5。

11.權利要求4的藥物組合物，其中所述葡甲胺與所述HDAC抑制劑的摩爾比為0.5-5。

12.權利要求1的藥物組合物，該藥物組合物還包括一種或多種其它藥學上可接受的成分。

13.權利要求1的藥物組合物，該藥物組合物為無菌的或無熱原的。

14.權利要求1-13中任一項的藥物組合物，該藥物組合物為液體形式。

15.權利要求1-13中任一項的藥物組合物，該藥物組合物為含水溶液形式。

16.權利要求1-13中任一項的藥物組合物，該藥物組合物為固體形式。

17.權利要求1-13中任一項的藥物組合物，該藥物組合物為粉末、顆粒、片劑或凍干粉形式。

18.權利要求1-13中任一項的藥物組合物，該藥物組合物還含有注射用水、鹽水溶液、葡萄糖水溶液、注射/輸注用鹽水、注射/輸注用葡萄糖、林格氏溶液或含有乳酸鹽的林格氏溶液。

19.根據權利要求1-13中任一項的藥物組合物，該藥物組合物另外包含鹽水溶液或葡萄糖水溶液。

20.根據權利要求15的藥物組合物，該藥物組合物包含濃度為0.1-1000mg/mL的所述HDAC抑制劑。

21.根據權利要求15中的藥物組合物，該藥物組合物包含濃度為100-1000mg/mL的所述HDAC抑制劑。

22.根據權利要求15中的藥物組合物，該藥物組合物包含濃度為30-300mg/mL的所述HDAC抑制劑。

23.根據權利要求15的藥物組合物，該藥物組合物包含濃度為0.3-3000mM的所述HDAC抑制劑。