[發(fā)明專利]一種乳木果油作為透皮促滲劑的應用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210004566.2
• 申請日: 2012-01-09
• 公開（公告）號: CN102671212A
• 公開（公告）日: 2012-09-19
• 發(fā)明（設計）人: 梁菊;吳文瀾;張延萍;周冬菊;陳雅維;陳姍;董亞南
• 申請（專利權）人: 河南科技大學
• 主分類號: A61K47/44
• 分類號: A61K47/44;A61K9/06
• 代理公司: 鄭州睿信知識產(chǎn)權代理有限公司 41119
• 代理人: 牛愛周

技術領域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥材料技術領域，具體涉及一種乳木果油作為透皮促滲劑的應用。

背景技術

透皮給藥系統(tǒng)(Transdermal?Therapeutic?System，簡稱TTS)是指經(jīng)皮膚給藥而起全身治療作用的控釋制劑。TTS系統(tǒng)具有超越一般給藥方法的獨特優(yōu)點，可以不經(jīng)過肝臟的“首過效應”和胃腸道的破壞，提供可預定的和較長的作用時間，維持穩(wěn)定、持久的血藥濃度，減少給藥次數(shù)，給藥方便等。但藥物透皮吸收率低是這種給藥方法的主要缺點，從而限制了其廣泛的應用。因此開發(fā)新的有效的透皮促滲劑對于推動透皮給藥制劑的發(fā)展至關重要。

滲透促進劑(Penetration?Enhancer)的研究始于1970年，Zellerbach和Miburn采用二甲亞砜和二甲基乙酰胺促進甾體藥物的局部給藥獲得專利。目前的技術多用添加氮酮(Azone)、丙二醇(PG)等透皮促滲劑來增加藥物的穿透性和提高藥物的透皮速率。最近研究發(fā)現(xiàn)某些天然成份也具有和氮酮相似的促進作用，由于天然成分的透皮促滲劑具有起效快、效果好、副作用小等優(yōu)點，因此從天然產(chǎn)物寶庫中尋找透皮促滲劑正日益引起人們的重視。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種乳木果油作為透皮促滲劑的應用，尤其是乳木果油作為藥物透皮促滲劑的應用。

乳木果油也稱牛油樹脂，亦譯作雪亞脂，是一種純天然的無毒無刺激產(chǎn)品。乳木果廣泛分布于非洲幾內(nèi)亞等地，其果實可供食用，果仁則用來生產(chǎn)乳木果油。乳木果油與人體皮脂分泌油脂的各項指標最為接近，蘊含豐富的非皂化成分，極易于人體吸收，不僅能防止皮膚干燥開裂，還能進一步恢復并保持肌膚的自然彈性，具有不可思議的深層滋潤功效。

利用GC-MS分析了乳木果油所含的油脂成分，結(jié)果顯示，乳木果油的7種主要成分及其重量百分含量依次是：月桂酸1.589％、肉豆蔻酸3.075％、棕櫚酸70.286％、十九烷酸0.822％、11-二十碳烯酸3.958％、花生酸16.506％、山俞酸1.371％。乳木果油所含油脂成分能夠顯著增加經(jīng)皮給藥制劑的皮膚透過率，且具有低毒性及對皮膚的低刺激等特點。

經(jīng)小鼠皮膚刺激及致敏實驗和體外透皮實驗證明，乳木果油具有較強的透皮促滲作用，其透皮促滲能力顯著優(yōu)于氮酮，且對皮膚無刺激，不會致敏，可以作為新的透皮促滲劑使用。

具體實施方式

實施例乳木果油的透皮促滲作用試驗

1、制備試驗藥品

1.1制備利多卡因霜劑

制備過程為：

(1)制備油相：在10.0g二甲基硅油中加入15.0g液體石蠟、15.0g白油、5.0g乳木果油，攪拌均勻；

(2)制備水相：將1.0g卡波姆ultrez-10溶于100.0g水中，加入5.0g甘油、5.0g?PEG-400，攪拌10分鐘，加入5.0g利多卡因，最后加入5.0g乳化劑山梨糖醇脂，攪拌10分鐘；

(3)將步驟(1)中制備的油相和步驟(2)中制備的水相在70℃的水浴中加熱，然后將水相加到油相中，攪拌冷卻至室溫，用濃度質(zhì)量分數(shù)為15％的NaOH調(diào)pH為6.5，制備成霜劑。

1.2制備對照藥品

將步驟(1)中的乳木果油用氮酮代替，制備對照藥品，制備過程為：

(1)制備油相：在10.0g二甲基硅油中加入15.0g液體石蠟、15.0g白油、5.0g氮酮，攪拌均勻；

(2)制備水相：將1.0g卡波姆ultrez-10溶于100.0g水中，加入5.0g甘油、5.0g?PEG-400，攪拌10分鐘，加入5.0g利多卡因，最后加入5.0g乳化劑山梨糖醇脂，攪拌10分鐘；

(3)將步驟(1)中制備的油相和步驟(2)中制備的水相在70℃的水浴中加熱，然后將水相加到油相中，攪拌冷卻至室溫，用濃度質(zhì)量分數(shù)為15％的NaOH調(diào)pH為6.5，制備成霜劑。

2、試驗藥品的皮膚刺激及致敏實驗

取白豚鼠12只，體重(180±30)g，為清潔級(Ⅱ級)。背部兩側(cè)剃毛，硫化鈉快速脫毛，溫水沖干凈，待皮膚干燥后，涂抹甘油。24小時后，開始給藥。去毛區(qū)皮膚無損傷者留作完整皮膚實驗組(6只)；去毛區(qū)皮膚用針頭作多處“井”字形劃破，且只限于劃破皮膚，不傷及皮下組織，以皮膚上有出血點為度，此種皮膚有損傷的動物留作損傷皮膚實驗組(6只)。