[發明專利]一種芒果脂作為透皮促滲劑的應用

無效

• 申請號: 201210004390.0
• 申請日: 2012-01-09
• 公開（公告）號: CN102671211A
• 公開（公告）日: 2012-09-19
• 發明（設計）人: 梁菊;吳文瀾;周慧云;周冬菊;魏倩倩;董亞南;陳姍
• 申請（專利權）人: 河南科技大學
• 主分類號: A61K47/44
• 分類號: A61K47/44;A61K31/167
• 代理公司: 鄭州睿信知識產權代理有限公司 41119
• 代理人: 牛愛周

技術領域

本發明涉及醫藥材料技術領域，具體涉及一種芒果脂作為透皮促滲劑的應用。

背景技術

透皮給藥系統(Transdermal?Therapeutic?System，簡稱TTS)是指經皮膚給藥而起全身治療作用的控釋制劑。TTS系統具有超越一般給藥方法的獨特優點，可以不經過肝臟的“首過效應”和胃腸道的破壞，提供可預定的和較長的作用時間，維持穩定、持久的血藥濃度，減少給藥次數，給藥方便等。但藥物透皮吸收率低是這種給藥方法的主要缺點，從而限制了其廣泛的應用。因此開發新的有效的透皮促滲劑對于推動透皮給藥制劑的發展至關重要。

滲透促進劑(Penetration?Enhancer)的研究始于1970年，Zellerbach和Miburn采用二甲亞砜和二甲基乙酰胺促進甾體藥物的局部給藥獲得專利。目前的技術多用添加氮酮(Azone)、丙二醇(PG)等透皮促滲劑來增加藥物的穿透性和提高藥物的透皮速率。最近研究發現某些天然成份也具有和氮酮相似的促滲作用，由于天然成分的透皮促滲劑具有起效快、效果好、副作用小等優點，因此從天然產物寶庫中尋找透皮促滲劑正日益引起人們的重視。

發明內容

本發明的目的在于提供一種芒果脂作為透皮促滲劑的應用，尤其是芒果脂作為藥物透皮促滲劑的應用。

芒果是常見的熱帶水果，具有益胃、止嘔、止暈的功效。果肉或以芒果煎水進食，對抑制孕婦作嘔也有很好的效果。芒果脂是由芒果果核里提取的油脂成分，對皮膚具有很好的潤澤功效。利用GC-MS分析了芒果脂所含的油脂成分，結果顯示，芒果脂的6個主要成分及其重量百分含量為：棕櫚酸15.235％、油酸78.041％、11-二十碳烯酸0.425％、花生酸4.681％、山俞酸0.674％、木質素酸0.549％。

經小鼠皮膚刺激及致敏實驗和體外透皮實驗證明，芒果脂能夠顯著增加經皮給藥制劑的皮膚透過率，具有較強的透皮促滲作用，其透皮促滲能力顯著優于氮酮，且具有低毒性及對皮膚的低刺激等特點，可以作為新的透皮促滲劑使用。

具體實施方式

實施例芒果脂的透皮促滲作用試驗

1、制備試驗藥品

1.1制備利多卡因霜劑

制備過程為：

(1)制備油相：在10.0g二甲基硅油中加入15.0g液體石蠟、15.0g白油、5.0g芒果脂，攪拌均勻；

(2)制備水相：將1.0g卡波姆ultrez-10溶于100.0g水中，加入5.0g甘油、5.0g?PEG-400，攪拌10分鐘，加入5.0g利多卡因，最后加入5.0g乳化劑山梨糖醇脂，攪拌10分鐘；

(3)將步驟(1)中制備的油相和步驟(2)中制備的水相在70℃的水浴中加熱，然后將水相加到油相中，攪拌冷卻至室溫，用濃度質量分數為15％的NaOH調pH為6.5，制備成霜劑。

1.2制備對照藥品

將步驟(1)中的芒果脂用氮酮代替，制備對照藥品，制備過程為：

(1)制備油相：在10.0g二甲基硅油中加入15.0g液體石蠟、15.0g白油、5.0g氮酮，攪拌均勻；

(2)制備水相：將1.0g卡波姆ultrez-10溶于100.0g水中，加入5.0g甘油、5.0g?PEG-400，攪拌10分鐘，加入5.0g利多卡因，最后加入5.0g乳化劑山梨糖醇脂，攪拌10分鐘；

(3)將步驟(1)中制備的油相和步驟(2)中制備的水相在70℃的水浴中加熱，然后將水相加到油相中，攪拌冷卻至室溫，用濃度質量分數為15％的NaOH調pH為6.5，制備成霜劑。

2、試驗藥品的皮膚刺激及致敏實驗

取白豚鼠12只，體重(180±30)g，為清潔級(Ⅱ級)。背部兩側剃毛，硫化鈉快速脫毛，溫水沖干凈，待皮膚干燥后，涂抹甘油。24小時后，開始給藥。去毛區皮膚無損傷者留作完整皮膚實驗組(6只)；去毛區皮膚用針頭作多處“井”字形劃破，且只限于劃破皮膚，不傷及皮下組織，以皮膚上有出血點為度，此種皮膚有損傷的動物留作損傷皮膚實驗組(6只)。

每天定時給藥3次，所用藥物為利多卡因霜劑和對照藥品，每只白豚鼠背部一側涂抹含藥霜劑，另一側對稱位置涂抹空白基質。給藥面積40×40mm²。連續給藥三天后，清洗給藥處皮膚，觀察皮膚情況。