[發明專利]靶向式抗腫瘤抗癌藥劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201210003366.5
• 申請日: 2012-01-05
• 公開（公告）號: CN103191197A
• 公開（公告）日: 2013-07-10
• 發明（設計）人: 何忠琳
• 申請（專利權）人: 何忠琳
• 主分類號: A61K36/66
• 分類號: A61K36/66;A61P35/00;A61K31/7076;A61K35/64;A61K35/50
• 代理公司: 蘭州中科華西專利代理有限公司 62002
• 代理人: 馬正良

技術領域

本發明所涉及的是在《國家藥典》中常規使用無禁忌的中藥制備方法及化學類藥劑，具體說是整合后的一種新型靶向式抗腫瘤抗癌藥劑及其制備方法。

背景技術

癌癥仍然是目前威脅人類健康最主要的疾病之一，它每年奪走成千上萬個患者的生命；目前大氣污染、環境污染、腫瘤患者逐年增加。早在50至70年代美國曾投入大量的資力、人力，決心在上世紀末攻克癌癥。但是；時至今日，癌癥仍然是世界性難題，世界各國都在探索研究開發抗癌藥物，每年都有多種新的抗癌品種藥物問世，但這些藥物普遍存在療效差、毒副反應大等多種問題，在治療方面任然沒有明顯的突破。對于癌癥的治療，至今仍然局限于手術、化療、放療為治療手段。

發明內容

為了克服腫瘤患者通常進行手術、放療、化療手段后毒副反應帶來的痛苦；本發明的目的在于提供一種靶向式抗腫瘤抗癌藥劑。所謂的分子靶向治療，是在細胞分子水平上，針對已經明確的致癌位點來設計相應的治療藥物，藥物進入體內會特異地選擇致癌位點來相結合發生作用，使腫瘤細胞特異性死亡，而不會波及腫瘤周圍的正常細胞組織，所以靶向式的意思是：有目標針對性的、吸收更徹底、效果更佳。

本發明的另一目的是提供靶向式抗腫瘤抗癌藥劑的制備方法。本方法成本低、生產工藝先進簡單、安全性可靠、可規?；a。

本發明的目的可通過如下技術方案來實現：

一種靶向式抗腫瘤抗癌藥劑，含下列重量百分比原料：擬黑多刺螞蟻56％～59％，胎盤27％～29％，紅芪13％～15％，蟲草素0.05％～0.15％，延胡索0.05％～0.10％。

上述藥劑的制備方法，其步驟如下：

①擬黑多刺螞蟻制備

擬黑多刺螞蟻：春、夏、秋季在西部海拔3500米以上採挖野生活體洗凈→在純凈水中生物技術飼養7日后致死→曬干或60℃烘干7h干燥→存儲于冰箱備用→取冰箱備用擬黑多刺螞蟻→粉碎→過24目篩選干粉→干粉置于CO萃取器內→調節萃取溶器流速15L/h→萃取壓力30MPa→溫度為60℃下進行3h→收集萃取用80℃石油醚分離→收集分離液在蒸餾器加熱至125℃→控制流液量→蒸餾液流出冷卻在0℃→過濾后裝入溶器滅菌待用；

②健康人胎盤制備

取健康人胎盤→經過巴氏消毒器→速凍-20℃→剪切機切片→用膠體磨研磨成膠體化→加入適量紅芪酶水解→煮沸滅酶→注入95％的乙醇靜止12h后離心，每分鐘8000轉，離心20分鐘→去除沉淀→用切向流超濾設備截留上清液，取分子量＜3000道爾頓的胎盤提取物；進行過濾即得→裝入溶器除菌待用；

③紅芪炮制制備；

除去雜質、大小分開→取紅芪→洗凈→潤透→切厚片→干燥→粉碎→過24目篩選干粉備用→注入蒸餾器→加去離子水23000ml加熱至125℃→控制流液量→蒸餾液流出冷卻在0℃→過濾后裝入溶器滅菌待用；

④.蟲草素：成品由國內廠商或西安天豐生物科技有限公司購得；

⑤.延胡索：成品由國內廠商或國家藥品檢驗所購得。

將以上①②③④⑤備用原料混合后注入二級藥用蒸餾水25000ml制成液劑置入容器中，加入活性碳處理后過濾，加入總380立升注射用水中及含有0.9％的氯化鈉溶液的容器中稀釋，攪拌均勻。注射用水經氫氧化鈉調節滲透壓，并再次用過濾器過濾，濾液應符合國家GMP標準認定達標的大輸液企業按要求生產；分裝于250ml或500ml的玻璃瓶中，壓力設定在0.39兆帕、溫度設定在116℃條件下滅菌消毒后即得靶向式抗腫瘤抗癌藥劑。

【用藥方法與用量】：成人患者一次250ml～500ml緩慢靜脈注射(每分鐘40滴為宜)，對重癥患者及兒童酌減或尊醫囑。35天為一個療程；間歇2～5天開始第二療程，總療程2～4個，檢查臨床指標達標可以長期停藥。對重癥病患者必要時可重復使用。

【貯藏方法】：陰涼、干燥、防曬、防潮、存放在10℃～25℃的室內。

藥物功效

擬黑多刺螞蟻具有豐富的營養價值，蟻卵含有42-69％的優質蛋白質，28種游離氨基酸，20多種人體必需的微量元素，如鋅、鈣、鐵、硒、錳等；維生素A、B1、B2、B5、B6、B12、C、D、E等，以及三萜類化合物。蟻酸、草體蟻醛、三磷酸腺苷等共計70多種滋養成分。螞蟻的營養成分最全面、最豐富、最均衡、最具有生物活性、最天然，吸收率最高，效果最快。螞蟻能激活細胞、活化細胞、再生細胞，提高細胞的分裂增長，延緩細胞老化，延年益壽。螞蟻含有蟻酸，有抗風濕的能力效果好。