[發明專利]一種治療糖尿病伴高血脂癥的藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201210002391.1
• 申請日: 2012-01-04
• 公開（公告）號: CN102784139A
• 公開（公告）日: 2012-11-21
• 發明（設計）人: 徐國兵;黃萬著
• 申請（專利權）人: 安徽省食品藥品檢驗所
• 主分類號: A61K31/37
• 分類號: A61K31/37;A61P3/06;A61P3/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及中藥制藥領域，具體地說，涉及一種治療糖尿病伴高血脂癥的藥物組合物及其制備方法。

背景技術

糖尿病已經嚴重影響人類健康和生活質量。近年來，糖尿病發病人數呈上升趨勢。中國糖尿病最新流行病學調查結果顯示，在20歲至70歲的人口中，我國男性、女性和總人口糖尿病患病率分別為12.0％，9.5％和10.5％，糖尿病患病率是2001年、1994年的2倍和4倍，成年人糖尿病患病率已高達9.7％(《國家基本公共衛生服務項目(2011版)100問》)。血脂異常是動脈粥樣硬化性心血管疾病的重要危險因素，據統計，我國血脂異常患病人數已高達1.6億，成人血脂異常總患病率為18.6％，35歲以上的人群中有2000多萬人同時患有糖尿病和高脂血癥。糖尿病伴高血脂癥的防治是當今面臨的重要課題。糖尿病、高血脂癥現代醫學稱為代謝性疾病，由糖代謝障礙和脂代謝障礙引起。糖尿病主要由遺傳因素和環境因素等共同誘發，其中營養過剩導致的肥胖引起脂代謝異常是主要誘因之一，同時，糖尿病又是繼發性脂代謝障礙的主要誘因(《內科學》第七版)。

中藥材前胡為傘形科植物白花前胡(Peucedanum?praeruptorm?Dunn)的干燥根，苦、辛，微寒；歸肺經，具有降氣化痰，散鳳清熱的功能，主治痰熱喘滿，咯痰黃稠，風熱咳嗽痰多。近年的藥理學研究表明，前胡粗提物及前胡甲素(Pd-Ia)在不影響心率的情況下降壓作用明顯，降低肺動脈壓、肺血管阻力的同時還能改善心臟功能和組織氧化，對心肌細胞有保護作用，還具有抗癌、抗菌、抗病原微生物、抗過敏、抗炎、抗潰瘍、抗心律失常等作用。前胡的主要活性成分有香豆素類，揮發油，三萜皂苷類，甾醇，鞣質和糖類等，其中香豆素類主要為二氫邪蒿內酯型的前胡甲素、乙素、丙素[PraeruptorinA(Pb-Ia)、B(Pb-Ia?II)、C]。目前尚沒有前胡中的香豆素類用于糖尿病伴高血脂癥治療的文獻報道，而據國內近年的研究報道表明，香豆素類具有平喘、抗HIV、抗癌、降壓、抗心律失常、抗骨質疏松、鎮痛及抗菌等多種生物活性，將香豆素類用于糖尿病伴高血脂癥的治療是香豆素類用于醫藥領域的新用途。

發明內容

本發明的目的在于提供一種治療糖尿病伴高血脂癥的藥物組合物，該藥物組合物的活性成分是香豆素類物質。

所述香豆素類物質用于制備丸劑、片劑、膠囊劑、顆粒劑、滴丸、口服液、注射劑或注射用凍干粉形式的藥物組合物，包含將二氫邪蒿內酯式(I)的化合物或其外消旋物、或同分異構體中一種或任意幾種的混合物作為活性物質。

其中：

R₁是取代基，選自任選地被取代烷基、烷氧基、酰氧基、羥基；R₁與3′位C原子的連接方式為R(順式)或S(反式)。優選地被取代的乙酰基、當歸酰氧基、2-甲基丁酰氧基為取代基。

R₂是取代基，選自任選地被取代烷基、烷氧基、酰氧基、羥基；R₂與4′位C原子的連接方式為R(順式)或S(反式)。優選地被取代的乙酰基、當歸酰氧基、2-甲基丁酰氧基為取代基。

C₂H₃O₂，乙酰氧基

C₅H₇O₂，當歸酰氧基

C₅H₉O₂，2-甲基丁酰氧基

以及藥學可接受的載體和/或賦形劑。

以下化合物中一種或任意幾種的混合物最優選用作活性成分(化學式和簡要描述在表1中給出并且以便于在本發明的正文和制劑中的進一步描述)。

表1本發明的化合物代號、名稱和結構式。

本發明的式(I)的化合物可以用作藥物組合物的活性組分，用于治療糖尿病伴高血脂癥。

藥物組合物的特定特征在于：可以使用式(I)的化合物或其外消旋物、或光學異構體中一種或任意幾種的混合物作為活性物質，其重量百分比含量為0.1％-99.5％，更優選所述活性成分的重量百分比含量為3％-85％。為了產生所述藥物組合物，優選將活性物質與對該物質為惰性的賦形劑混合，隨后制備丸劑、片劑、膠囊劑、顆粒劑、滴丸、口服液、注射劑或注射用凍干粉，并將它們包裝在合適的包裝中。