[發明專利]一種枸櫞酸鉀緩釋微丸及其制備方法

有效

• 申請號: 201210002261.8
• 申請日: 2012-01-05
• 公開（公告）號: CN102552164A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發明（設計）人: 黃春玉;徐向陽;蔡瑩;程娟;田麗娟;張惠;姬曉燕
• 申請（專利權）人: 金陵藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/194;A61P3/12
• 代理公司: 南京天華專利代理有限責任公司 32218
• 代理人: 徐冬濤;劉成群

1.一種枸櫞酸鉀緩釋微丸，其特征在于該微丸由含藥丸芯包覆緩釋衣材制成，其中：

含藥丸芯的配方含有下列的原料：

枸櫞酸鉀75-100重量份，賦形劑0-25重量份，二者之和為100重量份，或者二者的份數同比放大或縮小，表面活性劑為枸櫞酸鉀與賦形劑重量之和的0.1-8％，優選為2-6％；潤濕劑為枸櫞酸鉀與賦形劑重量之和的0.1-30％。

2.根據權利要求1所述的緩釋微丸，其特征在于其含藥丸芯粒徑分布為0.4～0.8mm。

3.根據權利要求1所述的緩釋微丸，其特征在于其含藥丸芯長徑比為1.2∶1至1∶1。

4.根據權利要求1所述的緩釋微丸，其特征在于含藥丸芯中的賦形劑為藥劑學上允許的任意一種或多種非活性的固體物質。

5.根據權利要求1所述的緩釋微丸，其特征在于含藥丸芯中的表面活性劑選自下列物質中的一種或多種：聚乙二醇、聚氧乙烯蓖麻油衍生物、泊洛沙姆、聚山梨酯、司盤、聚氧乙烯脂肪酸酯、二辛基磺基琥珀酸鈉、十二烷基硫酸鈉、單脂肪酸甘油酯、單脂肪酸甘油二酯、磷脂。

6.根據權利要求1所述的緩釋微丸，其特征在于含藥丸芯中的潤濕劑選自下列物質中的一種或多種：水、乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷、聚乙二醇400、聚丙醇、甘油。

7.根據權利要求1所述的緩釋微丸，其特征在于含藥丸芯的緩釋衣配方由水不溶性聚合物、增塑劑、分散介質組成，其中，水不溶性聚合物選自下列物質中的一種或多種：乙基纖維素、醋酸纖維素、羥丙基甲基纖維素酞酸酯、丙烯酸樹脂；增塑劑選自下列物質中的一種或多種：甘油、丙二醇、聚乙二醇、三醋酸甘油酯、枸櫞酸酯、鄰苯二甲酸酯、癸二酸二丁酯；分散介質選自水、有機溶劑中的一種或多種。

8.根據權利要求1所述的緩釋微丸，其特征在于緩釋衣配方中還可以包含任意量的抗粘劑和/或致孔劑，其中，所述的抗粘劑選自滑石粉、硬脂酸鎂、二氧化硅、鈦白粉中的一種或多種；所述的致孔劑選自下列物質中的一種或多種：水溶性小分子物質如蔗糖、鹽類，水溶性高分子材料如聚乙二醇、聚維酮、羥丙甲纖維素、羥丙纖維素。

9.根據權利要求1所述的緩釋微丸，其特征在于其緩釋衣配方中水不溶性聚合物用量為含藥丸芯重量的5％-50％，優選10％-35％，更優選15％-30％；增塑劑為不溶性聚合物用量的0～40％，抗粘劑為不溶性聚合物用量的0～50％，致孔劑為不溶性聚合物用量的0～40％，其余為分散介質。

10.根據權利要求1所述的緩釋微丸，其特征在于該含藥丸芯與所包覆的緩釋衣之間還可以添加起隔離作用的隔離層物質，其中，所述的隔離層物質選自下列物質中的一種或多種：水溶性高分子材料如羥丙纖維素、羥丙甲纖維素、聚維酮、聚乙二醇，優選羥丙甲纖維素；其中，隔離層物質的用量為含藥丸芯重量的2-3％。

11.根據權利要求1或10所述的緩釋微丸的制備方法，其特征在于采用擠出滾圓法制備含藥丸芯，或者進一步將含藥丸芯涂覆隔離層物質，再將緩釋衣材的溶液或分散體對涂覆了或未涂覆隔離層物質的含藥丸芯進行噴霧包衣。

12.根據權利要求11所述的制備方法，其特征在于采用擠出滾圓法制備含藥丸芯時擠出機篩孔直徑為0.1～1.5mm，優選0.6mm。