[發(fā)明專利]中華眼鏡蛇蛇毒在治療糖尿病及糖尿病腎病并發(fā)癥中的用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210001035.8
• 申請日: 2012-01-05
• 公開（公告）號: CN102526695A
• 公開（公告）日: 2012-07-04
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 秦正紅;朱扣柱;謝燕
• 申請（專利權(quán)）人: 蘇州人本藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K38/00
• 分類號: A61K38/00;A61K35/58;A61P3/10;A61P13/12
• 代理公司: 蘇州創(chuàng)元專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 32103
• 代理人: 范晴

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明藥物新用途技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種物理改性后的眼鏡蛇蛇毒在制備治療糖尿病及糖尿病腎病并發(fā)癥藥物中的用途。?

背景技術(shù)

蛇毒是由蛇的毒腺分泌的多種組分構(gòu)成的復(fù)雜混合物。新鮮毒液呈蛋清樣粘稠液體，具有特殊的腥味。祖國傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)認(rèn)為眼鏡蛇及其毒性成分可通經(jīng)絡(luò)，祛風(fēng)濕，并具有強(qiáng)身健體之功效。早在二十世紀(jì)初，人們就開始應(yīng)用蛇毒來緩解惡性腫瘤疼痛、神經(jīng)痛和關(guān)節(jié)痛，隨后出現(xiàn)一系列關(guān)于蛇毒有類似嗎啡樣鎮(zhèn)痛作用的報道。隨著研究的不斷深入，現(xiàn)在，蛇毒及其制品已應(yīng)用于臨床，除了鎮(zhèn)痛作用外，研究發(fā)現(xiàn)在抗風(fēng)濕、抗腫瘤以及在神經(jīng)系統(tǒng)疾病治療方面都有很好的療效，但是在糖尿病及糖尿病腎病方面的作用還未見報道。本發(fā)明因此而來。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明目的在于提供一種物理改性后的眼鏡蛇蛇毒在制備治療糖尿病及糖尿病腎病并發(fā)癥藥物中的應(yīng)用，提供了一種治療糖尿病及糖尿病腎病的新思路、新方法。需要說明的是，本發(fā)明采用物理改性的中華眼鏡蛇蛇毒其治療糖尿病及糖尿病腎病并發(fā)癥效果最好，相比而言未改性的眼鏡蛇總毒和其中的神經(jīng)毒素、膜毒素和眼鏡蛇毒因子也是有效的。?

為了解決現(xiàn)有技術(shù)中的這些問題，本發(fā)明提供的技術(shù)方案是：?

本發(fā)明目的是提供一種物理改性后的眼鏡蛇蛇毒在制備治療糖尿病及糖尿病腎病并發(fā)癥藥物中的應(yīng)用。優(yōu)選的，所述眼鏡蛇蛇毒為中華眼鏡蛇蛇毒的總毒。?

優(yōu)選的，所述眼鏡蛇蛇毒物理改性方法是將眼鏡蛇蛇毒用去離子水溶解后加熱變性，加熱溫度在50～100℃之間，加熱時間為1min～30min，然后自然復(fù)性后得到物理改性后的眼鏡蛇蛇毒。?

優(yōu)選的，所述物理改性后的眼鏡蛇蛇毒選自物理改性后的中華眼鏡蛇蛇毒或物理改性后的泰國眼鏡蛇蛇毒。所述眼鏡蛇蛇毒還包括含有類似蛇毒成?分的泰國眼鏡蛇、銀環(huán)蛇等其它亞種蛇毒。?

優(yōu)選的，所述治療糖尿病及糖尿病腎病并發(fā)癥藥物中可以包括未改性的眼鏡蛇蛇毒和其中起主要作用的神經(jīng)毒素、膜毒素和眼鏡蛇毒因子。?

優(yōu)選的，所述糖尿病包括具有腎病或神經(jīng)病變等并發(fā)癥的糖尿病。?

優(yōu)選的，所述治療糖尿病及糖尿病腎病并發(fā)癥藥物還包括含有泰國眼鏡蛇、銀環(huán)蛇的類似蛇毒成分。優(yōu)選的，所述糖尿病包括糖尿病腎病或糖尿病神經(jīng)病變。?

優(yōu)選的，所述治療糖尿病及糖尿病腎病并發(fā)癥藥物的給藥劑型選自口腔速溶藥膜、口服液、膠囊、涂劑、巴布劑、噴霧劑和注射劑。?

優(yōu)選的，所述治療糖尿病及糖尿病腎病并發(fā)癥藥物中物理改性后的眼鏡蛇蛇毒與其他藥物活性成分組成復(fù)方制劑或物理改性后的眼鏡蛇蛇毒與藥用輔料形成單方制劑(如采用無菌操作法或凍干技術(shù)制成的注射用無菌粉末或塊狀制劑)。?

本發(fā)明中眼鏡蛇蛇毒為眼鏡蛇總毒，將其物理改性后可用于制備糖尿病及糖尿病腎病并發(fā)癥的藥物。?

所述的眼鏡蛇蛇毒為中華眼鏡蛇總蛇毒，根據(jù)成份和藥效的相同性，所述蛇毒還包括泰國眼鏡蛇蛇毒。所述藥物可以制備成選自以下的劑型：口腔速溶藥膜、口服液、膠囊、涂劑、巴布劑、噴霧劑和注射劑。當(dāng)然，所述藥物還包括各種單方和復(fù)方制劑。?

本發(fā)明涉及中華眼鏡蛇蛇毒在制備治療糖尿病及糖尿病腎病藥物中的用途。本發(fā)明經(jīng)動物實(shí)驗證實(shí)物理改性后的中華眼鏡蛇總毒在藥效上有效量(如大鼠10-3000μg/kg，人1～1000μg/kg)范圍內(nèi)能抑制糖尿病腎病大鼠體重降低和腎系數(shù)增加，提高抗氧化應(yīng)激水平，并能糾正糖、脂代謝紊亂(血糖、血甘油三酯、血總膽固醇)，改善腎功能(尿蛋白、尿素氮、血肌酐等)，并對腎臟有明顯的保護(hù)作用，其能減輕腎小球腫脹，減少炎癥因子在腎臟的表達(dá)，改善腎組織和胰島的病理學(xué)改變，具有用量小、安全、可口服、可注射、可透過口鼻粘膜和皮膚給藥等優(yōu)點(diǎn)。?

本發(fā)明采用的中華眼鏡蛇蛇毒是在人工飼養(yǎng)條件下，無菌條件下采毒，低溫冷凍干燥，結(jié)晶體呈淡黃色粉末。蛇毒的干物質(zhì)中90％以上是蛋白質(zhì)，是其毒性和其生物學(xué)活性的主要成分。中華眼鏡蛇蛇毒成分主要有眼鏡蛇蛇?毒因子(1％-2％)、心臟毒素(又名細(xì)胞毒素40％-50％)、神經(jīng)毒素(10％)等其它類蛋白質(zhì)。?

本發(fā)明通過中華眼鏡蛇總毒經(jīng)物理方法處理達(dá)到減毒增效目的，物理處理后的眼鏡蛇毒有抑制體重降低和腎系數(shù)變大，提高抗氧化應(yīng)激水平，糾正糖、脂代謝紊亂，改善腎功能，改善腎臟和胰島的病理學(xué)改變，因此具有治療糖尿病及糖尿病腎病的作用。所述藥物包括口服液、口腔速溶藥膜、膠囊、涂劑、巴布劑、噴霧劑和注射劑等，所述藥物還包括各種單方和復(fù)方制劑。?