[發明專利]化合物6-芐氨基嘌呤用于制備抑制肝組織氧化損傷組合物的應用

無效

• 申請號: 201210000981.0
• 申請日: 2012-01-04
• 公開（公告）號: CN102670614A
• 公開（公告）日: 2012-09-19
• 發明（設計）人: 劉玉梅;張自強;鄧雯;呂瓊霞;陳曉光
• 申請（專利權）人: 河南科技大學
• 主分類號: A61K31/52
• 分類號: A61K31/52;A61P1/16;A23L1/30
• 代理公司: 鄭州睿信知識產權代理有限公司 41119
• 代理人: 牛愛周

技術領域

本發明涉及一種化合物6-芐氨基嘌呤用于制備抑制肝組織氧化損傷組合物的應用。

背景技術

氧化損傷的積累是引起機體衰老及疾病發生的主要原因。氧的毒性不是由于氧分子本身的反應能力，而是由于氧分子還原成水過程中產生的許多中間產物，包括超氧陰離子、過氧化氫分子、羥自由基、氫過氧基、氫過氧化物、烷氧基、烷過氧基和單線態氧，這些中間產物習慣被稱為自由基。由于自由基是具有不配對電子的原子、分子或離子，具有得到或失去電子的傾向，因此其性質特別活潑，具有很高的反應活性，極易與其它物質發生反應生成新的自由基或氧化物。在有機體的生命活動過程中，自由基的產生、淬滅、利用和損傷作用是幾乎同時進行的對立統一過程。在生理狀況下，機體內氧自由基的產生和清除處于動態平衡狀態，動物體內有一套完整的防御系統來保護機體不受自由基的傷害。但在病態和衰老的情況下，機體不能有效清除產生的氧自由基，這些過剩的自由基主要通過脂質過氧化作用損傷蛋白質與核酸等生物分子致使組織損傷而發生疾病。

肝臟是人體內最大的、功能最多的實質性腺體器官，被喻為“人體最大的化工廠”，它參與體內消化、代謝、排泄、解毒和免疫等過程，是機體內代謝極為活躍的重要臟器。因此，肝臟一方面耗氧量大，產生的氧自由基多；另一方面肝臟在藥物(或外源性藥物)的代謝和處置中起著重要作用，許多藥物和毒物經細胞色素P450氧化后可形成不成對的電子的代謝物，即自由基。肝內產生過多的自由基，將會造成氧化損傷，而氧化應激是許多肝臟疾病的共同發病機制。如環境應激物及代謝應激物通過對肝細胞線粒體的損傷產生自由基，在細胞因子等共同作用下引發脂肪性肝炎；病毒性肝炎的發病機制至今尚未完全闡明，但越來越多的研究表明氧化損傷是重要的影響因素，因為病毒性肝炎患者的肝臟中促氧化/抗氧化系統處于嚴重失衡狀態。因此，肝臟氧化損傷是動物和人體所面臨的一個非常常見和嚴重的問題，它可引起動物和人體的衰老和其他疾病的發生，加重機體的衰老和病變。目前，市場上有許多抗肝臟氧化損傷的物質，但是大多數都有不易提取獲得、純度不高、有效成分不明確、價格高等缺點，給應用帶來了很大的麻煩。由此，開發一種來源廣，純度高，成分明確，效果好，安全無毒無害的抗肝臟氧化損傷的物質將是非常迫切且具有重要意義的任務。

發明內容

本發明的目的是提供一種化合物6-芐氨基嘌呤用于制備抑制肝組織氧化損傷組合物的應用。

所述的組合物為食品、藥物或保健品。

所述的肝組織氧化損傷是由自由基導致的。

所述的肝組織氧化損傷為由CCl₄引起肝索結構紊亂的損傷。

所述的6-芐氨基嘌呤用于提高氧化損傷肝組織中的T-SOD活性。

所述的6-芐氨基嘌呤用于提高氧化損傷肝組織中的GSH-Px活性。

所述的6-芐氨基嘌呤用于降低氧化損傷肝組織中的MDA含量。

6-芐氨基嘌呤(6-Benzylaminopurine，6-BA)，1952年美國wellcome?research實驗室合成，六十年代日本將其商品化，是第一個人工合成的細胞分裂素。6-BA分子式為C₁₂H₁₁N₅，結構式如下：

純品為白色結晶，工業品為白色或淺黃色，無臭，熔點235℃，在酸、堿中穩定，光、熱不易分解。水中溶解度小，為60毫克/升，在乙醇、酸中溶解度較大。它具有抑制植物葉內葉綠素、核酸、蛋白質的分解，保綠防老；將氨基酸、生長素、無機鹽等向處理部位調運等多種效能，具有穩定、廉價和易于使用等特點，且是一種對人、畜安全的植物生長調節劑，因此廣泛用在農業、果樹和園藝作物從發芽到收獲的各個階段。

6-BA在植物方面的抗氧化損傷和抗衰老的作用是非常明顯的，在動物和人體上的應用還未見相關報道。本申請以大量的實驗為基礎證實了6-BA對動物肝組織也具有抗氧化損傷作用。可以作為抗肝組織氧化損傷的活性物質，添加到藥物、食品或保健品當中，抑制肝組織氧化損傷，提高免疫力和抗衰老，增強肝組織抗氧化損傷能力。其中藥物可以采用醫學上可接受的任何劑型，用量為每日900mg/kg.b.w左右。

附圖說明

圖1是實施例1對照組(I組)的肝臟組織切片顯微鏡400倍照片；

圖2是實施例1模型組(II組)的肝臟組織切片顯微鏡400倍照片；

圖3是實施例16-BA低劑量組(III組)的肝臟組織切片顯微鏡400倍照片；