[發明專利]包含異丁基厚樸酚的口腔護理組合物

有效

• 申請號: 201180075271.8
• 申請日: 2011-12-02
• 公開（公告）號: CN104066417B
• 公開（公告）日: 2017-02-15
• 發明（設計）人: 費林;S·賈拉茨;楊英;徐國鋒
• 申請（專利權）人: 高露潔-棕欖公司
• 主分類號: A61K8/34
• 分類號: A61K8/34;A61K8/37;A61Q11/00;A61Q17/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 孔青,李進

背景技術

需要用于口腔護理組合物的安全、有效的抗菌和抗炎劑。已知木蘭提取物含有具有抗菌和/或抗炎性質的化合物，并且這樣的化合物已成為用于口腔護理組合物的重大關注焦點。在口腔護理組合物中使用這樣的化合物例如描述于WO2001/085116、WO 2011/106492和WO 2011/106493，這些申請的內容通過引用結合到本文中。還已知木蘭提取物的各種組分的合成的非天然類似物具有抗菌活性。異丁基厚樸酚(5，5′-二(2-甲基丙基)-聯苯-2，2’-二酚)為用于口腔護理使用的有希望的抗菌和抗炎活性物質。該化合物的合成(但不是其用于口腔護理適應癥的用途)描述于WO2010/042313。然而，異丁基厚樸酚在水和油二者中極差的溶解度以及其在多種表面活性劑系統中從組合物基質中結晶出的強趨勢顯著地限制了其抗菌潛力且不利于將其用于口腔護理制劑。需要口腔可接受并且能增溶異丁基厚樸酚的口腔護理組合物。

發明內容

現意想不到地發現，在抑菌圈試驗(zone inhibition test)中在包含異丁基厚樸酚的組合物中加入單月桂酸丙二醇酯大大提高異丁基厚樸酚在組合物中的溶解度和顯著地改善抑菌圈。加入單月桂酸丙二醇酯顯著提高了含異丁基厚樸酚的牙膏配方的抗菌功效。

因此，在一個實施方案中，本發明提供包含異丁基厚樸酚和單月桂酸丙二醇酯的口腔護理組合物(例如牙膏)以及制備和使用所述組合物的方法。

由下文提供的詳細說明，本發明的適用性的其它領域將變得顯而易見。應理解的是，詳細說明和具體實施例，雖然指示本發明的優選實施方案，僅旨在說明的目的，并且不旨在限制本發明的范圍。

發明詳述

一個(或多個)優選實施方案的以下描述僅為示例性質，絕不旨在限制本發明、其應用或用途。

在第一實施方案中，本發明提供一種例如牙膏的口腔護理組合物(組合物1)，所述口腔護理組合物包含異丁基厚樸酚和單月桂酸丙二醇酯。例如，本發明提供如下的口腔護理組合物：

1.1.組合物1，其為牙膏形式；

1.2.組合物1，其為口腔清洗劑形式；

1.3.前述組合物中的任一種，其中所述異丁基厚樸酚以抗菌有效的濃度存在；

1.4.前述組合物中的任一種，所述組合物包含抗菌有效量的異丁基厚樸酚和使異丁基厚樸酚在口腔可接受的載體中有效增溶的量的單月桂酸丙二醇酯；

1.5.前述組合物中的任一種，其中基于所述組合物的總重量，異丁基厚樸酚的濃度為0.1-3％，例如約1-2％；

1.6.前述組合物中的任一種，其中異丁基厚樸酚與單月桂酸丙二醇酯的重量比為02∶1-2∶1，例如約1∶1。

1.7.前述組合物中的任一種，所述組合物還包含聚乙二醇，例如PEG600，例如其量為0.5-5％重量，例如相對于異丁基厚樸酚為約2∶1的比率；

1.8.前述組合物中的任一種，所述組合物還包含濕潤劑，例如，甘油、山梨糖醇或它們的混合物，例如，其量為約30％-70％重量，例如，40-60％，例如，約50％；

1.9.前述組合物中的任一種，所述組合物還包含陰離子表面活性劑，例如，月桂基硫酸鈉，例如，其量為0.5-5％，例如，約2％；

1.10.前述組合物中的任一種，所述組合物還包含有效量的氟離子來源，例如，氟化鈉，例如，其量為0.1-0.5％重量，例如，約0.34％；

1.11.前述組合物中的任一種，所述組合物還包含香料，例如，選自無熱量增甜劑，例如，糖精，草本香料(例如，薄荷香料)，和它們的組合；

1.12.前述組合物中的任一種，所述組合物還包含研磨劑材料，例如，二氧化硅研磨劑、沉淀碳酸鈣或它們的組合；

1.13.前述組合物中的任一種，所述組合物包含以下成分：