[發明專利]茚滿基取代的4,5,6,7-四氫-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶、它們作為藥物的用途和包含它們的藥物制劑有效
| 申請號： | 201180074800.2 | 申請日： | 2011-09-12 |
| 公開（公告）號： | CN103930420A | 公開（公告）日： | 2014-07-16 |
| 發明（設計）人： | L.比亞利;J.珀納斯托弗;K.沃思;K.斯泰恩邁耶;G.赫斯勒 | 申請（專利權）人： | 賽諾菲 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61P9/06;A61P25/28;A61K31/4353 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務所 11105 | 代理人： | 陳桉 |
| 地址： | 法國*** | 國省代碼： | 法國;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 茚滿基 取代 吡唑 吡啶 它們 作為 藥物 用途 包含 藥物制劑 | ||
1.式I化合物和/或式I化合物的立體異構形式和/或這些形式的混合物，和/或式I化合物生理學耐受的鹽，所述式I為：
其中
A＝(C6-C10)-芳基或包含1-3個選自N、O和S的雜原子的五元或六元雜芳基，
其中所述芳基和雜芳基任選取代有1-3獨立選自以下的取代基：F、Cl、Br、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氧基-、(C1-C6)-烷基-S-、NC-、(C1-C6)-烷基-OC(O)-、(C1-C6)-烷基-SO2-、(C1-C6)-烷基氧基-(C1-C6)-烷基-或R12R13N-C(O)-，
其中，所述烷基部分的一個或多個氫原子可被氟替換；
R1＝R10-C(O)-、R11-(C1-C6)-烷基-、(C3-C6)-環烷基、(C1-C6)-烷基-SO2-或R12R13N-C(O)-(C1-C6)-烷基-，
其中，所述烷基部分的一個或多個氫原子可被氟替換；
R2＝H、OH、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氧基-、(C1-C6)-烷基-C(O)O-；
R3＝H、(C1-C6)-烷基；
R4＝H、F、(C1-C6)-烷基，其中，所述烷基殘基的一個或多個氫原子可被氟替換；
R5＝H、F、(C1-C6)-烷基，其中，所述烷基殘基的一個或多個氫原子可被氟替換；
R6至R9各自獨立地選自H、F、Cl、Br、NC-、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基、(C1-C6)-烷基-SO2-、(C1-C6)-烷基-OC(O)-、(C1-C6)-烷基氧基-、(C1-C6)-烷基-S-，
其中，所述烷基部分的一個或多個氫可被氟替換；
R10＝H、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基、(C1-C6)-烷基氧基-、(C1-C6)-烷基-S-、HO-(C1-C6)-烷基-、(C1-C6)-烷基-O-(C1-C6)-烷基-、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基-或R12R13N-，
其中，所述烷基部分的一個或多個氫可被氟替換，和
R11＝H、(C3-C6)-環烷基、OH、(C1-C6)-烷基氧基-或(C1-C6)-烷基-S-，
其中，所述烷基部分的一個或多個氫可被氟替換；
R12和R13各自獨立地為H或(C1-C6)-烷基。
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