[發明專利]作為鞘氨醇1-磷酸(S1P)受體調節劑的新型氮雜環丁烷衍生物

無效

• 申請號: 201180066474.0
• 申請日: 2011-11-28
• 公開（公告）號: CN103339107A
• 公開（公告）日: 2013-10-02
• 發明（設計）人: S·C·辛哈;S·S·巴特;E·G·科普斯;周健雄;W·K·方;W·B·艾姆
• 申請（專利權）人: 阿勒根公司
• 主分類號: C07D205/04
• 分類號: C07D205/04;A61K31/397;A61P27/02;A61P11/00;A61P25/00;A61P17/00;A61P9/00;A61P19/00;A61P29/00;A61P35/00
• 代理公司: 北京北翔知識產權代理有限公司 11285
• 代理人: 張廣育;姜建成

1.一種具有式I的化合物、它的對映異構體、非對映異構體、水合物、溶劑化物、晶體形式和各個異構體、互變異構體或其藥學上可接受的鹽，

式I

其中：

代表雙鍵“-CR¹⁴=CR¹⁵-”或三鍵“-C≡C-”；

A是C_6-10芳基、雜環、C_3-8環烷基或C_3-8環烯基；

B是C_6-10芳基、雜環、C_3-8環烷基或C_3-8環烯基；

R¹是H、鹵素、-OC_1-8烷基、C_1-8烷基、CN、C(O)R¹¹、NR¹²R¹³或羥基；

R²是H、鹵素、-OC_1-8烷基、C_1-8烷基、CN、C(O)R¹¹、NR¹²R¹³或羥基；

R³是H、鹵素、-OC_1-8烷基、C_1-8烷基、CN、C(O)R¹¹、NR¹²R¹³或羥基；

R⁴是H、鹵素、-OC_1-8烷基、C_1-8烷基、CN、C(O)R¹¹、NR¹²R¹³或羥基；

R⁵是H、鹵素、-OC_1-8烷基、C_1-8烷基、CN、C(O)R¹¹、NR¹²R¹³或羥基；

R⁶是H、鹵素、-OC_1-8烷基、C_1-8烷基、CN、C(O)R¹¹、NR¹²R¹³或羥基；

R⁷是H、鹵素、-OC_1-8烷基、C_1-8烷基、CN、C(O)R¹¹、C_6-10芳基、雜環、C_3-8環烷基、C_3-8環烯基、NR¹²R¹³或羥基；

R⁸相同或獨立地為鹵素、-OC_1-8烷基、C_1-8烷基、CN、C(O)R¹¹、NR¹²R¹³或羥基；

L¹是O、S、NH或CH₂；

R¹¹是H或C_1-8烷基；

a是0、1、2或3；

R¹²是H或C_1-8烷基；

R¹³是H或C_1-8烷基；

R¹⁴是H或C_1-8烷基；以及

R¹⁵是H或C_1-8烷基。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中：

代表雙鍵“-CR¹⁴=CR¹⁵-”。

3.根據權利要求1所述的化合物，其中：

代表三鍵“-C≡C-”。

4.根據權利要求1所述的化合物，其中：

L¹是CH₂。

5.根據權利要求1所述的化合物，其中：

L¹是O、S或NH。

6.根據權利要求1所述的化合物，其中：