[發明專利]谷氨酰胺穩定劑的用途

有效

• 申請號: 201180063231.1
• 申請日: 2011-11-21
• 公開（公告）號: CN103298458A
• 公開（公告）日: 2013-09-11
• 發明（設計）人: T·N·杜;F·E·羅賓遜;R·E·卡拉夫斯基
• 申請（專利權）人: 雅芳產品公司
• 主分類號: A61K9/66
• 分類號: A61K9/66
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 李華英

1.一種穩定化的硅酮油包水型乳劑，其包含具有作為主要組分的硅油的連續相、包含水的不連續相和含量足以使不連續相在連續相中穩定的谷氨酰胺化合物，使得所述兩相在25℃下貯存至少兩周而不會相分離，其中所述谷氨酰胺化合物具有根據式(I)的結構∶

其中R₁、R₂和R₃各自獨立地選自具有3至20個碳原子的支鏈、直鏈或環狀烷基。

2.根據權利要求1的穩定化的硅酮油包水型乳劑，其中R₁選自具有5至16個碳原子的支鏈、直鏈烷基，且R₂和R₃獨立地為具有3至6個碳原子的直鏈烷基。

3.根據權利要求3的穩定化的硅酮油包水型乳劑，其中R₁選自具有5至16個碳原子的支鏈、直鏈烷基，且R₂和R₃各自為正丁基。

4.根據權利要求4的穩定化的硅酮油包水型乳劑，其中R₁為直鏈十一烷基。

5.根據權利要求4的穩定化的硅酮油包水型乳劑，其中所述谷氨酰胺化合物具有式(II)的結構∶

6.根據權利要求5的穩定化的硅酮油包水型乳劑，其中所述乳劑包含含量為約0.005%至約3.0%重量的根據式(II)的所述谷氨酰胺化合物。

7.根據權利要求5的穩定化的硅酮油包水型乳劑，其中所述乳劑包含含量為約0.02%至約0.5%重量的根據式(II)的所述谷氨酰胺化合物。

8.根據權利要求7的穩定化的硅酮油包水型乳劑，其中所述乳劑在110°F下穩定至少兩周。

9.根據權利要求7的穩定化的硅酮油包水型乳劑，其中所述硅酮油包含含量為乳劑的約20%至約99%重量的揮發性硅酮油，并且所述水占乳劑的約1%至約50%重量。

10.根據權利要求7的穩定化的硅酮油包水型乳劑，其中所述硅酮油包含在20℃下具有高于約0.01mmHg的蒸氣壓的硅氧烷液體。

11.根據權利要求7的穩定化的硅酮油包水型乳劑，其中所述硅油選自環甲硅油四聚物、環甲硅油五聚物、環甲硅油六聚物、三硅氧烷、甲基三甲基聚硅氧烷、或其組合。

12.根據權利要求9的穩定化的硅酮油包水型乳劑，其進一步包含約1%至約25%重量的乙醇。

13.根據權利要求10的穩定化的硅酮油包水型乳劑，其中所述硅氧烷液體包含含量為乳劑的約30%至約80%重量的環甲硅油五聚物，所述水占乳劑的約10%至約45%重量，并且所述乙醇占乳劑的約5%至約15%重量。

14.根據權利要求1的穩定化的硅酮油包水型乳劑，其進一步包含含量低于乳劑的約1%重量的乳化劑。

15.根據權利要求14的穩定化的硅酮油包水型乳劑，其中所述乳化劑包含具有含-(EO)m-和/或-(PO)n-基團的側鏈的有機硅氧烷聚合物，其中n和m之和為約50或更小，側鏈末端是氫或C_1-8烷基。

16.根據權利要求15的穩定化的硅酮油包水型乳劑，其中所述乳化劑包含含有PEG-10-二甲硅油的乳化劑。

17.根據權利要求1的穩定化的硅酮油包水型乳劑，其進一步包含水溶性成膜劑。

18.根據權利要求17的穩定化的硅酮油包水型乳劑，其中所述水溶性成膜劑為季銨鹽或聚季銨鹽。

19.根據權利要求1的穩定化的硅酮油包水型乳劑，其進一步包含基于硅氧烷的疏水性成膜劑。

20.根據權利要求1的穩定化的硅酮油包水型乳劑，其進一步包含選自氧化鋁、二氧化硅、二氧化鈦、二氧化鋯、二氧化錫、氧化鋅、氧化鐵及其組合的疏水性表面修飾的氧化物。

21.根據權利要求20的穩定化的硅酮油包水型乳劑，其中所述谷氨酰胺化合物具有式(II)的結構∶

22.根據權利要求21的穩定化的硅酮油包水型乳劑，其中所述乳劑包含含量為約0.005%至約3.0%重量的根據式(II)的所述谷氨酰胺化合物。