[發(fā)明專利]用于調(diào)控WNT途徑的方法和組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201180059704.0
• 申請日: 2011-10-19
• 公開（公告）號: CN103270045A
• 公開（公告）日: 2013-08-28
• 發(fā)明（設(shè)計）人: E.博里斯;A.科克倫;Y.張
• 申請（專利權(quán)）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07K7/06
• 分類號: C07K7/06;C07K7/08;A61K38/08;A61K38/10;A61P19/08;A61P19/10
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105
• 代理人: 張紅春

1.一種分離的肽，其包含氨基酸序列X₀X₁X₂X₃，其中X₀為N；X₁為A，S，F(xiàn)，T，Y，L，K或R；X₂為I或V；且X₃為K，R或H。

2.權(quán)利要求1的肽，其中該肽包含氨基酸序列X₁X₀X₁X₂X₃X₄，其中X_-1為P，S，C或G；X₀為N；X₁為A，S，F(xiàn)，T，Y，L，K或R；X₂為I或V；X₃為K，R或H；且X₄為F，T，Y，L或V。

3.權(quán)利要求1的肽，其中該肽包含選自下組的氨基酸序列：NX₁IK，NX₁VK，NX₁IR，NX₁VR，NX₁IH和NX₁VH，其中X₁為A，S，F(xiàn)，T，Y。

4.權(quán)利要求1的肽，其中該肽為選自家族1（圖1）的肽。

5.權(quán)利要求4的肽，其中該肽的至少一個氨基酸用氨基酸類似物替代。

6.權(quán)利要求1的肽，其中該肽包含氨基酸類似物。

7.權(quán)利要求1的肽，其中該肽抑制Dkk1對LRP6的結(jié)合但不抑制Wnt9B對LRP6的結(jié)合。

8.權(quán)利要求1的肽，其中該肽結(jié)合LRP6的E1β-螺旋槳。

9.權(quán)利要求8的肽，其中該肽與LRP6的E1β-螺旋槳的氨基酸殘基R28，E51，D52，V70，S71，E73，L95，S96，D98，E115，R141和N185中至少一個，至少兩個，至少三個，至少四個，至少五個，至少六個，至少七個，至少八個，至少九個，至少十個，至少十一個或全部的相互作用。

10.一種分離的環(huán)肽，其包含氨基酸序列：X₀X₁X₂X₃，其中X₀為N；X₁為F，Y，L，A，R或S；X₂為I或V；且X₃為K，R或H。

11.權(quán)利要求10的環(huán)肽，其中該環(huán)肽包含氨基酸序列X_-1X₀X₁X₂X₃X₄，其中X_-1為P，S，C或G；X₀為N；X₁為F，Y，L，A，R或S；X₂為I或V；X₃為K，R或H；和X₄為F，T，Y，L或V。

12.權(quán)利要求10的環(huán)肽，其中該環(huán)肽包含選自下組的氨基酸序列：NX₁IK，NX₁VK，NX₁IR，NX₁VR，NX₁IH和NX₁VH，其中X₁為F，Y，L，A，R或S。

13.權(quán)利要求10的環(huán)肽，其中該肽選自家族2（圖2）的肽。

14.權(quán)利要求13的環(huán)肽，其中該肽的至少一個氨基酸用氨基酸類似物替代。

15.權(quán)利要求10的環(huán)肽，其中該肽包含氨基酸類似物。

16.權(quán)利要求10的環(huán)肽，其中該肽抑制Dkk1對LRP6的結(jié)合但不抑制Wnt9B對LRP6的結(jié)合。

17.權(quán)利要求10的環(huán)肽，其中該肽結(jié)合LRP6的E1β-螺旋槳。