[發明專利]雙胍衍生化合物

有效

• 申請號: 201180056817.5
• 申請日: 2011-12-01
• 公開（公告）號: CN103221396A
• 公開（公告）日: 2013-07-24
• 發明（設計）人: 三宅宗晴;草間貞;益子崇
• 申請（專利權）人: 學校法人日本大學
• 主分類號: C07D241/28
• 分類號: C07D241/28;A61K31/4965;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/28
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 謝順星;張晶

1.一種雙胍衍生物、其鹽或它們的水合物，其特征在于，該雙胍衍生物如通式（1）所示，

式中，X¹表示鹵素原子，R¹表示烷基、可具有取代基的芳基或可具有取代基的芳烷基。

2.如權利要求1所述的雙胍衍生物、其鹽或它們的水合物，其特征在于，R¹表示碳原子數1～8的烷基，可用1～3個選自鹵素原子、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、硝基、羥基及C_1-6鹵代烷基中的基團進行取代的碳原子數6～14的芳基，或可用1～3個選自鹵素原子、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、硝基、羥基及C_1-6鹵代烷基中的基團進行取代的C_6-14芳基-C_1-4烷基。

3.如權利要求1或2所述的雙胍衍生物、其鹽或它們的水合物，其特征在于，R¹表示可用1～3個選自鹵素原子、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、硝基、羥基及C_1-6鹵代烷基中的基團進行取代的C_6-14芳基-C_1-4烷基。

4.一種醫療藥品，其特征在于，含有權利要求1～3任意一項所述的化合物。

5.一種醫藥組合物，其特征在于，含有權利要求1～3任意一項所述的化合物及藥學上允許的擔體。

6.如權利要求4或5所述的醫療藥品或醫藥組合物，其特征在于，其是神經退行性疾病的防治藥物。

7.如權利要求6所述的醫療藥品或醫藥組合物，其特征在于，神經退行性疾病是阿爾茨海默氏癥、帕金森氏癥或亨廷頓氏癥。

8.如權利要求1～3任意一項所述的化合物，其特征在于，其用于神經退行性疾病的防治。

9.如權利要求8所述的化合物，其特征在于，神經退行性疾病是阿爾茨海默氏癥、帕金森氏癥或亨廷頓氏癥。

10.通式（1）所示的雙胍衍生物、其鹽或它們的水合物在用于制備神經退行性疾病的防治藥物中的應用，

式中，X¹表示鹵素原子，R¹表示烷基、可具有取代基的芳基或可具有取代基的芳烷基。

11.如權利要求10所述的應用，其特征在于，R¹表示碳原子數1～8的烷基，可用1～3個選自鹵素原子、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、硝基、羥基及C_1-6鹵代烷基中的基團進行取代的碳原子數6～14的芳基，或可用1～3個選自鹵素原子、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、硝基、羥基及C_1-6鹵代烷基中的基團進行取代的C_6-14芳基-C_1-4烷基。

12.如權利要求10或11所述的應用，其特征在于，R¹表示可用1～3個選自鹵素原子、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、硝基、羥基及C_1-6鹵代烷基中的基團進行取代的C_6-14芳基-C_1-4烷基。

13.如權利要求12所述的應用，其特征在于，神經退行性疾病是阿爾茨海默氏癥、帕金森氏癥或亨廷頓氏癥。

14.一種神經退行性疾病的防治方法，其特征在于，給藥通式（1）所示的雙胍衍生物、其鹽或它們的水合物，

[化學式3]

式中，X¹表示鹵素原子，R¹表示烷基、可具有取代基的芳基或可具有取代基的芳烷基。