[發明專利]喹唑啉甲酰胺氮雜環丁烷

有效

• 申請號: 201180056687.5
• 申請日: 2011-11-11
• 公開（公告）號: CN103228649A
• 公開（公告）日: 2013-07-31
• 發明（設計）人: B.R.胡克;R.瓊斯;肖玉方;C.尼亞古;D.班克斯頓;A.古托波洛斯
• 申請（專利權）人: 默克專利股份公司
• 主分類號: C07D403/12
• 分類號: C07D403/12
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 鄒雪梅;李進

1.式(I)化合物

和/或其立體異構體或互變異構體或上述物質各自的可藥用鹽，包括它們的所有比率的混合物，其中：

R¹是H或LA；

R²是Hal、O(LA)、N(LA)(LA)’、CONH(LA)、Ar、CONH₂或A；

R^3’、R^3’’獨立地為H、LA或Hal，

Ar是具有0、1、2、3或4個N、O和/或S原子和5、6、7、8、9或10個骨架原子的單-或雙環芳族同素環或雜環，其可以未取代或彼此獨立地被Hal、A、Ar1、OH、SH、OA、O(Ar1)、NH₂、NHA、NH(Ar1)、NA₂、NO₂、CN、OCN、SCN、COOH、COOA、CONH₂、CONHA、CONH(Ar1)、CONA₂、NHCOA、NHCO(Ar1)、NHCONHA、NHCONH(Ar1)、NHCONH₂、NHSO₂A、NHSO₂(Ar1)、COA、CO(Ar1)、SO₂NH₂、SO₂A、SO₂(Ar1)和/或SO₂Hal單-、二-或三取代，且其中環N原子可以被O-原子取代以形成N-氧化物基團，且其中在雙環芳環的情況下兩個環之一可以部分飽和，

Ar1是具有0、1、2或3個N、O和/或S原子和5或6個骨架原子的單環芳族同素環或雜環，其可以未取代或彼此獨立地被Hal、LA、OH、SH、O(LA)、NH₂、NH(LA)、N(LA)₂、NO₂、CN、OCN、SCN、COOH、COO(LA)、CONH₂、CONH(LA)、CON(LA)₂、NHCO(LA)、CHO、CO(LA)、SO₂NH₂、SO₂(LA)和/或SO₂Hal單-、二-或三取代，

A是具有1、2、3、4、5、6、7或8個C原子的未支化或支化的線型或環狀烷基，其中一個或兩個CH₂基團可以被O或S原子和/或被–NH-、-CO-、-NHCOO-、-NHCONH-、-N(LA)-、-CONH-、-NHCO-或–CH=CH–基團替代，且其中1-3個H原子可以被Hal替代，且其中一個或兩個CH₃基團可以被OH、SH、NH₂、NH(LA)、N(LA)₂、NHCOOH、NHCONH₂或CN替代，

LA是具有1、2、3或4個C原子的未支化的或支化的線型烷基，其中1、2或3個H原子可以被Hal替代，LA例如為甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、1,1,1-三氟乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基或叔丁基，且

Hal?是F、Cl或Br。