[發明專利]UV-過濾劑用來穩定局部化妝品組合物中的白藜蘆醇的用途

有效

• 申請號: 201180056039.X
• 申請日: 2011-11-17
• 公開（公告）號: CN103221024A
• 公開（公告）日: 2013-07-24
• 發明（設計）人: 馬雷克·貝克;克爾斯廷·丹-布拉烏;卓娜-露西雅·弗勞瑞斯-坎迪亞;陸英姿
• 申請（專利權）人: 帝斯曼知識產權資產管理有限公司
• 主分類號: A61K8/34
• 分類號: A61K8/34;A61K8/35;A61K8/40;A61Q19/02;A61K8/29
• 代理公司: 北京東方億思知識產權代理有限責任公司 11258
• 代理人: 肖善強

本發明涉及UV-過濾劑用來穩定局部化妝品組合物中，尤其是用于皮膚增白的局部化妝品組合物中的白藜蘆醇（3,4’,5-三羥基茋），特別是反式白藜蘆醇的用途。本發明還涉及UV-過濾劑用來改善含有作為皮膚增白劑的白藜蘆醇的局部化妝品皮膚增白組合物的功效的用途。

白藜蘆醇是UV敏感性的；另外，UV輻射增強白藜蘆醇從活性的反式-到非活性的順式-形式的異構化直到實現平衡。這兩種作用的確都降低了含有以反式-異構體形式作為皮膚增白組合物的活性成分的白藜蘆醇的局部日常護理化妝品組合物的功效。已發現，UV-過濾劑用來穩定白藜蘆醇的反式-異構體的用途顯示了下述益處：

a）其防止或減少了UV-誘導的白藜蘆醇分解；

b）其增強了在局部化妝品組合物中作為皮膚增白劑的白藜蘆醇的功效；并且

c）其增強化妝品配方的穩定性。

術語“分解”涉及反式白藜蘆醇可經歷的對其生物活性有負面影響的任何化學改變，例如氧化、氫化、異構化。

皮膚護理市場的最重要領域之一涉及具有增強的皮膚增白特性的化妝品組合物，因為消費者對實現均勻的和總體上更明亮的膚色正表示強烈的興趣。日照斑點、炎癥后色素沉著和黃褐斑是廣泛分布在人群中的皮膚病癥。另外，皮膚變亮是增長最大的化妝品細分市場之一，其主要以日益擴大的亞洲市場以及皮膚增白產品延伸到具體的產品分類(即，男士護理)作為驅動力。市場上具有展示皮膚增白活性的不同的成分(例如，抗壞血酸葡萄糖苷、熊果苷、植物提取物、曲酸、維生素C衍生物)，但這些物質通常具有配方或滲透限制、具有低的體內功效和/或引起安全憂慮。由于消費者逐漸意識到這些增白劑中一些所涉及的毒性問題，因此尋求有效的安全的增白活性劑。

在例如虎杖（giant?knotweed）、葡萄和因此在紅葡萄酒中發現的天然存在的分子白藜蘆醇已經成為最近幾年熱門的研究主題。科學研究日益表明白藜蘆醇的多功能性益處。報道了白藜蘆醇為極強的抗氧化劑、經由信號傳導的遺傳表達的調節器、炎性介質抑制劑，具有植物激素的益處，并且減少黑色素合成。生物功能及其化妝品作用的這種組合使得白藜蘆醇成為用于個人護理品的獨特的活性成分。

1989年2月8日公開的JP?64-38009公開了一種基于以0.00001至10wt-%的濃度的一種或多種羥基茋（例如白藜蘆醇）作為活性成分的皮膚-變亮化妝品組合物。該組合物包含通常的化妝品佐劑和添加劑/載體，比如油、防腐劑、香水和乳化劑；例如，聚乙二醇(PEG)。

盡管有所有描述的生物特性和其優良的皮膚增白作用，但是當開發化妝品組合物時白藜蘆醇面臨一系列的挑戰。由于其差的溶解性，其在含水的化妝品組合物容易以晶體形式沉淀。高含量白藜蘆醇被認為僅在基本無水的化妝品組合物中是可行的。作為給定化妝品組合物的一種功能關于白藜蘆醇的皮膚滲透性知道得很少。關于反式白藜蘆醇(活性形式)的化學穩定性的公開數據大大不同。關于影響順式/反式異構化的條件有不同的觀點。

因此，目標是找到含有白藜蘆醇的增白化妝品組合物，其中白藜蘆醇穩定為其活性形式并可以足夠的量滲透進皮膚中；以及用于制備此類組合物的方法。

根據本發明，已發現，通過使用一種或多種UV-過濾劑，特別是局部化妝品組合物中，尤其是用于皮膚增白的局部化妝品組合物中的白藜蘆醇特別是反式-異構體被穩定了；并且其在局部化妝品皮膚增白組合物中作為皮膚增白劑的功效被改善了。

根據本發明，白藜蘆醇在組合物中的量在以重量計從0.001至5%的范圍內，優選在以重量計從0.05至2%的范圍內，最優選在以重量計從0.2至1%的范圍內，各個量相對于組合物的總重。