[發明專利]具有AMPK活化作用的雜環稠合咪唑衍生物

有效

• 申請號: 201180054415.1
• 申請日: 2011-09-08
• 公開（公告）號: CN103209981A
• 公開（公告）日: 2013-07-17
• 發明（設計）人: 殿垣圭介;井埜章;児島榮一;加藤學;巖津理史;田中伸幸;藤岡正彥
• 申請（專利權）人: 鹽野義制藥株式會社
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/4188;A61K31/437;A61K31/52;A61K31/5377;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/12;A61P43/00;C07D473/00;C07D495/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 蔡曉菡;楊思捷

1.式（I）所示的化合物、其制藥上可接受的鹽或它們的溶劑化物,

[化1]

在上式（I）中，

[化2]

所示的基團為

[化3]

，

R¹分別獨立地為鹵素、羥基、氰基、硝基、羧基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的環烷基、取代或未取代的環烯基、取代或未取代的雜環基、取代或未取代的烷基氧基、取代或未取代的芳基氧基、取代或未取代的雜芳基氧基、取代或未取代的環烷基氧基、取代或未取代的環烯基氧基、取代或未取代的雜環基氧基、取代或未取代的烷基硫基、取代或未取代的芳基硫基、取代或未取代的雜芳基硫基、取代或未取代的環烷基硫基、取代或未取代的環烯基硫基、取代或未取代的雜環基硫基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的芳基磺酰基、取代或未取代的雜芳基磺酰基、取代或未取代的環烷基磺酰基、取代或未取代的環烯基磺酰基、取代或未取代的雜環基磺酰基、取代或未取代的酰基、取代或未取代的氨基甲酰基、取代或未取代的氨磺酰基或者取代或未取代的氨基，

m為0～3的整數，

R²為氫或者取代或未取代的烷基，

X為-O-，

Y為取代或未取代的芳基或者取代或未取代的雜芳基；

其中，排除以下所示的化合物：

[化4]

。

2.根據權利要求1所述的化合物、其制藥上可接受的鹽或它們的溶劑化物，其中，

Y為

[化5]

，

其中，R⁴為式：-（CR⁶R⁷）q-Z，

R⁶分別獨立地為氫、羥基、取代或未取代的烷基或者取代或未取代的氨基，

R⁷分別獨立地為氫、羥基、取代或未取代的烷基或者取代或未取代的氨基，

q為0～4的整數，

Z為

（1）-COOH、

（2）-COOR⁸、

（3）-OH、

（4）-C（＝O）-NR⁹R¹⁰、

（5）-NR⁹-C（＝O）-R¹¹、

（6）-NR⁹-SO₂-R⁸、

（7）-SO₂-NR⁹R¹⁰、

（8）-SO₂-NR⁹-C（＝O）-R⁸、

（9）-SO₂-NR⁹-COOR⁸、

（10）-SO₂-NR⁹-C（＝O）-NR⁹R¹⁰、

（11）-C（＝O）-NR⁹-SO₂-R⁸、

（12）-NR⁹-C（＝O）-NR⁹R¹⁰、

（13）-P（＝O）（-OH）₂、

（14）-P（＝O）H（-OH）、

（15）-P（＝O）（-R¹¹）₂、

（16）-P（＝O）（-OR¹¹）₂、

（17）-P（＝O）（-OH）（-R¹¹）、

（18）-P（＝O）（-OH）（-OR¹¹）、

（19）-P（＝O）（-R¹¹）（-OR¹¹）、

（20）-P（＝O）（-OH）（-O-（CR⁶R⁷）_0-4-R¹²）、

（21）-P（＝O）（-NR⁹-CR¹³R¹⁴-COOH）₂、

（22）-P（＝O）（-NR⁹-CR¹³R¹⁴-COOR¹¹）₂、

（23）-P（＝O）（-OH）（-NR⁹-CR¹³R¹⁴-COOH）、

（24）-P（＝O）（-OH）（-NR⁹-CR¹³R¹⁴-COOR¹¹）、

（25）-P（＝O）（-NR⁹-CR¹³R¹⁴-COOR¹¹）（-O-R⁸）、

（26）-P（＝O）（-O-CR¹³R¹⁴-O-C（＝O）-R¹¹）₂、

（27）-P（＝O）（-OH）（-O-CR¹³R¹⁴-O-C（＝O）-R¹¹）、

（28）-P（＝O）（-OH）（-O-（CR⁶R⁷）_1-4-S（＝O）-R¹¹）、

（29）-P（＝O）（-O-（CR⁶R⁷）_1-4-S（＝O）-R¹¹）₂、

（30）-P（＝O）（-OH）（-O-（CR⁶R⁷）_1-4-S-C（＝O）-R¹¹）、

（31）-P（＝O）（-O-（CR⁶R⁷）_1-4-S-C（＝O）-R¹¹）₂、

（32）-NR⁹-C（＝O）-O-R¹¹、或

（33）

[化6]

，

R⁸為取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的環烷基、取代或未取代的環烯基或者取代或未取代的雜環基，

R⁹和R¹⁰分別獨立地為氫或者取代或未取代的烷基，

R¹¹和R¹²分別獨立地為取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的環烷基、取代或未取代的環烯基或者取代或未取代的雜環基，

R¹³和R¹⁴分別獨立地為氫或者取代或未取代的烷基，

R¹⁵和R¹⁶分別獨立地為-O-或-NH-，

R¹⁷為取代或未取代的芳基或者取代或未取代的雜芳基，

R⁵為鹵素、羥基、氰基、硝基、羧基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的環烷基、取代或未取代的環烯基、取代或未取代的雜環基、取代或未取代的烷基氧基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的氨基甲酰基或者取代或未取代的氨基，

p為0～2的整數。