[發明專利]包含無花果屬植物樹液級分的生物活性組合物和用于減少皮膚色素沉著過度的出現的方法

有效

• 申請號: 201180054046.6
• 申請日: 2011-09-09
• 公開（公告）號: CN103200929A
• 公開（公告）日: 2013-07-10
• 發明（設計）人: M·克格諾夫
• 申請（專利權）人: 阿克佐諾貝爾化學國際公司
• 主分類號: A61K8/97
• 分類號: A61K8/97;A61Q19/02
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 張朔;黃革生

1.來源于新鮮無花果屬植物葉子汁液的組合物，其中所述組合物是無花果屬植物樹液級分(Ficus?Serum?Fraction)。

2.權利要求1的組合物，其中所述無花果屬植物細胞樹液級分通過包括下述步驟的方法制備：

a.從干凈新鮮的未萎蔫的無花果屬植物葉子中分離出無花果屬植物細胞汁液，得到新鮮的無花果屬植物細胞汁液，其中在所述分離之前或期間沒有加入外來液體；

b.過濾所述新鮮的無花果屬植物細胞汁液，得到不含纖維的細胞汁液；和

c.使所述不含纖維的細胞汁液進行分級，得到無花果屬植物樹液級分，其中所述分級包括：

(1)從所述不含纖維的細胞汁液中除去葉綠素，得到上清液I；

(2)從上清液I中除去色素和蛋白質，形成無花果屬植物樹液級分；和

(3)任選地向所述無花果屬植物樹液級分中加入穩定劑。

3.權利要求2的組合物，其中所述的從上清液I中除去色素和蛋白質包括：

i.調節上清液I的pH至約7.5，形成pH被調節的上清液I；

ii.將pH被調節的上清液I分離成沉淀物II和上清液II；

iii.調節上清液II的pH至約3.6，形成pH被調節的上清液II；

iv.將pH被調節的上清液II分離成沉淀物III和無花果屬植物樹液級分。

4.權利要求3的組合物，其中所述穩定劑選自抗氧化劑、螯合劑、防腐劑及其混合物。

5.權利要求4的組合物，其中所述穩定劑選自焦亞硫酸鈉、山梨酸鉀、苯甲酸鈉、尼泊金甲酯鈉、戊二醇及其混合物。

6.權利要求3的組合物，其中所述組合物在室溫下穩定至少6個月。

7.權利要求6的組合物，其中所述組合物在室溫下穩定至少12個月。

8.權利要求7的組合物，其中所述組合物在室溫下穩定至少24個月。

9.權利要求3的組合物，其中所述無花果屬植物葉子選自由孟加拉榕(F.benghalensis)、無花果(F.carica)、印度榕(F.elastica)、榕樹(F.microcarpa)、F.trigonata及其組合組成的無花果屬植物種類。

10.權利要求9的組合物，其中所述無花果屬植物樹液級分基本上不含脫鎂葉綠酸。

11.權利要求3的組合物，其中，當通過凱氏法測定時，所述無花果屬植物樹液級分基本上不含蛋白質。

12.權利要求3的組合物，其中所述無花果屬植物樹液級分為水溶性的。

13.權利要求3的組合物，其中所述無花果屬植物樹液級分具有的加德納顏色值小于8。

14.權利要求13的組合物，其中所述加德納顏色值小于7.5。

15.權利要求1的組合物，其中所述無花果屬植物樹液級分具有能夠減少皮膚色素沉著過度的生物活性。

16.權利要求15的組合物，其中所述生物活性足以破壞黑素生成(黑色素合成)中的一個或多個步驟。

17.權利要求16的組合物，其中所述生物活性足以抑制黑素生成酶活性。

18.權利要求17的組合物，其中所述酶活性是胰蛋白酶活性、酪氨酸酶活性或兩者。

19.權利要求16的組合物，其中所述生物活性足以抑制彈性蛋白酶活性。

20.權利要求16的組合物，其中所述生物活性足以抑制COX-2活性。

21.權利要求16的組合物，其中所述生物活性足以提高抗氧化劑活性、自由基清除活性或兩者。