[發(fā)明專利]三唑衍生物及其用于神經(jīng)障礙的用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201180053924.2
• 申請日: 2011-11-07
• 公開（公告）號: CN103221402A
• 公開（公告）日: 2013-07-24
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 瑪麗亞-克萊門西亞·埃納德斯;馬修·C·盧卡斯;安德魯·托馬斯
• 申請（專利權(quán)）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07D403/10;C07D403/12;C07D403/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/14;C07D471/04;C07D491/107;A61K31/4192;A61K31/4439;A61K31/497
• 代理公司: 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 11021
• 代理人: 賀衛(wèi)國;王旭

1.式(I)的化合物及其藥用鹽和酯，

其中

A??是-CH₂-O-，-CH＝CH-或-C≡C-；

X??是N或CH；

Y??是N或CR⁹；

Z??是N或CR¹⁰；

R¹、R²??是烷基、任選地被一個鹵素取代的芳基或任選地被一個鹵素取代的雜芳基，其中R¹、R²中的一個是烷基；

R³??是鹵素，氰基，鹵代烷基，-C(O)R⁴，或-C(O)NR⁵R⁶；

R⁴??是H，羥基，烷氧基或芳氧基；

R⁵??是H，烷基，鹵代烷基，羥烷基，鹵代羥烷基，-(CH₂)_n-環(huán)烷基，-(CH₂)_n-雜環(huán)烷基，或-(CH₂)_n-NR⁷R⁸，其中環(huán)烷基和雜環(huán)烷基任選地被一個或多個鹵素，烷基，鹵代烷基，羥烷基，烷氧基，或氧代基取代；

R⁶??是H，烷基，或與R⁹或R¹⁰一起是亞烷基；

或者R⁵和R⁶與它們所連接的氮一起形成任選地被一個或多個氧代基取代的雜環(huán)烷基；

R⁷、R⁸??獨立地是H，烷基，或芳基；

R⁹、R¹⁰??是H，或R⁹、R¹⁰中的一個與R⁶一起是亞烷基；

n??是0至6的整數(shù)。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物及其藥用鹽和酯，其中

A??是-CH₂-O-，-CH＝CH-或-C≡C-；

X??是N或CH；

Y??是N或CR⁹；

Z??是N或CR¹⁰；

R¹、R²??是烷基，任選地被一個鹵素取代的芳基或任選地被一個鹵素取代的雜芳基，其中R¹、R²中的一個是烷基；

R³??是鹵素，-C(O)R⁴，或-C(O)NR⁵R⁶；

R⁴??是烷氧基；

R⁵??是烷基，鹵代烷基，羥烷基，鹵代羥烷基，-(CH₂)_n-環(huán)烷基，-(CH₂)_n-雜環(huán)烷基，或-(CH₂)_n-NR⁷R⁸，其中雜環(huán)烷基任選地被一個或兩個烷基或氧代基取代；

R⁶??是H，或與R⁹或R¹⁰一起是亞烷基；

或者R⁵和R⁶與它們所連接的氮一起形成任選地被一個或兩個氧代基取代的雜環(huán)烷基；

R⁷、R⁸??獨立地是烷基；

R⁹、R¹⁰??是H，或者R⁹、R¹⁰中的一個與R⁶一起是亞烷基；

n??是0至1的整數(shù)。

3.根據(jù)權(quán)利要求1-2中的任一項所述的化合物，其中A是-CH₂-O-。