[發明專利]血管生成抑制劑的氣道給藥

無效

• 申請號: 201180053896.4
• 申請日: 2011-09-09
• 公開（公告）號: CN103221039A
• 公開（公告）日: 2013-07-24
• 發明（設計）人: 拉爾斯·赫斯萊特;謝勒·菲亞拉
• 申請（專利權）人: 三葉草私人有限公司
• 主分類號: A61K9/72
• 分類號: A61K9/72;A61K31/454;A61P35/00;A61P11/00
• 代理公司: 北京律誠同業知識產權代理有限公司 11006
• 代理人: 徐金國

在本申請中引用的以及在本申請中的所有專利和非專利文獻全文結合至本文。

技術領域

本發明涉及含有有效量的一種或者多種能夠抑制血管生成的制劑的組合物，用于治療肺實質即終端肺單元(TLU)的轉移病灶的局部抑制，尤其是肺泡和/或支氣管肺泡和/或小氣道和/或支氣管和/或包括肺泡巨噬細胞的肺泡細胞、肺間質和肺實質。所述組合物尤其適用于吸入之后進入肺泡和/或支氣管肺泡和/或小氣道和/或支氣管的肺實質。

背景技術

癌轉移

轉移是指疾病從一個器官或部位向另一個不相鄰的器官或部位的擴散。只有惡性腫瘤細胞和傳染病具有轉移的能力。大多數的癌癥死亡與轉移性疾病相關。

癌轉移與較差的預后密切相關。多步驟的轉移過程包括從贅生物釋放惡性細胞，癌細胞遷移進入循環(血源性傳播)，與循環中的血小板和白細胞相互作用，附著在遠端部位的內皮上，散播的癌細胞在血管內或者突破血管后在組織內生長。該過程中的每個步驟都需要癌細胞與宿主微環境發生不同類型的相互作用。

當腫瘤細胞轉移時，新的腫瘤被稱為繼發性轉移性腫瘤，其細胞與原發腫瘤類似。這就意味著，例如，如果乳腺癌擴散(轉移)至肺，繼發性的腫瘤就是由異常的乳腺細胞構成，而不是由異常的肺細胞構成。肺中的腫瘤因此被稱為轉移性的乳腺癌，而不是肺癌。

轉移性腫瘤中的細胞與原發性腫瘤類似。一旦在顯微鏡下對癌組織進行檢查以確定細胞類型，醫生通常可以分辨出正常情況下被進行組織取樣的身體部分的細胞類型。

肺是許多癌癥轉移的主要部位。肺轉移非常普遍，而且通常在具有豐富的全身靜脈流注的腫瘤中發生。這樣的轉移例子包括但不限于腎癌、骨肉瘤、絨毛膜癌、黑色素瘤、睪丸畸胎瘤和甲狀腺癌。大部分的肺轉移來自于常見的腫瘤，例如乳腺癌、結直腸癌、前列腺癌、支氣管癌、頭頸部癌和腎癌。

表1、根據部位，肺轉移的發生率

原發性腫瘤表現出來的發生率，%尸檢出的發生率,%絨毛膜癌6070-100黑色素瘤566-80睪丸，精子細胞1270-80骨肉瘤1575甲狀腺765腎臟2050-75頭頸部515-40乳腺460支氣管3040結直腸＜525-40前列腺515-50膀胱725-30子宮＜130-40宮頸＜520-30胰腺＜125-40食道＜120-35胃＜120-35