[發(fā)明專利]二噻英四(硫代)甲酰亞胺

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201180052836.0
• 申請日: 2011-08-29
• 公開（公告）號(hào): CN103328484A
• 公開（公告）日: 2013-09-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: T.希姆勒;T.賽茨;U.瓦申多夫-諾伊曼
• 申請（專利權(quán)）人: 拜耳知識(shí)產(chǎn)權(quán)有限責(zé)任公司
• 主分類號(hào): C07D495/14
• 分類號(hào): C07D495/14;A01N43/90
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 石克虎;林森

本發(fā)明涉及新穎的二噻英四(硫代)甲酰亞胺、制備這些化合物的方法、含有這些化合物的藥劑、及其作為生物活性物質(zhì)的應(yīng)用，特別是用于在作物保護(hù)中和材料保護(hù)中防治有害微生物以及作為植物生長調(diào)節(jié)劑。

二噻英四甲酰亞胺是已知的。同樣已知的是，這些二噻英四甲酰亞胺可以用作抗蠕蟲藥來消除動(dòng)物的內(nèi)部寄生物、特別是線蟲類，且具有殺昆蟲作用(參見US?3,364,229)。還已知的是，某些二噻英四甲酰亞胺具有抗細(xì)菌作用，且對造成人真菌病的病原體具有確定作用(參見Il?Farmaco?2005,?60,?944-947)。此外已知二噻英四甲酰亞胺可以用作電子攝影感光體的顏料或者作為涂料和聚合物的著色劑(參見JP-A?10-251265、PL-B?143804)。

由于對現(xiàn)代活性成分（例如殺真菌劑）在生態(tài)和經(jīng)濟(jì)上，例如在活性譜、毒性、選擇性、施用量、殘留形成和有利的可制備性方面的要求不斷增加，和此外例如可能隨抗性出現(xiàn)的其它問題，因而需要不斷開發(fā)至少在某些方面優(yōu)于已知藥劑的新型殺真菌藥劑。

已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了新穎的式(I)的二噻英四(硫代)甲酰亞胺及其農(nóng)用化學(xué)活性的鹽，

其中

X¹是O或S，

X²是O或S，

X³是O或S，

R¹和R²是相同的或不同的，并且是：氫，任選地被鹵素、-OR³、-COR⁴單取代或多取代的C₁-C₈-烷基，任選地被鹵素、C₁-C₄-烷基或C₁-C₄-鹵代烷基單取代或多取代的C₃-C₇-環(huán)烷基，各自任選地被鹵素、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-鹵代烷基、-COR⁴或磺酰基氨基單取代或多取代的芳基或芳基-(C₁-C₄-烷基)，

R³是氫，C₁-C₄-烷基，C₁-C₄-烷基羰基，或是任選地被鹵素、C₁-C₄-烷基或C₁-C₄-鹵代烷基單取代或多取代的芳基，

R⁴是羥基、C₁-C₄-烷基或C₁-C₄-烷氧基。

可通過此方式得到的鹽同樣具有殺真菌性質(zhì)和/或植物生長調(diào)節(jié)性質(zhì)。

根據(jù)本發(fā)明的二噻英四(硫代)甲酰亞胺可任選地作為不同的可能的異構(gòu)形式的混合物存在，所述異構(gòu)形式特別是立體異構(gòu)體例如E-和Z-異構(gòu)體、蘇式-和赤式-異構(gòu)體、和光學(xué)異構(gòu)體，以及可能的互變異構(gòu)體。所述E-和Z-異構(gòu)體、以及所述蘇式-和赤式-異構(gòu)體、以及所述光學(xué)異構(gòu)體、這些異構(gòu)體的任意混合物、以及可能的互變異構(gòu)形式均被要求保護(hù)。

根據(jù)本發(fā)明的二噻英四(硫代)甲酰亞胺的一個(gè)亞組由式(I-a)表征

其中R¹和R²具有上述給出的定義。

根據(jù)本發(fā)明的二噻英四(硫代)甲酰亞胺的一個(gè)亞組由式(I-b)表征

其中R¹和R²具有上述給出的定義。

根據(jù)本發(fā)明的二噻英四(硫代)甲酰亞胺的一個(gè)亞組由式(I-c)表征

其中R¹和R²具有上述給出的定義。

根據(jù)本發(fā)明的二噻英四(硫代)甲酰亞胺的一個(gè)亞組由式(I-d)表征

其中R¹和R²具有上述給出的定義。

根據(jù)本發(fā)明的二噻英四(硫代)甲酰亞胺的一個(gè)亞組由式(I-e)表征

其中R¹和R²具有上述給出的定義。