[發明專利]用于治療癌癥的化合物和組合物

有效

• 申請號: 201180052340.3
• 申請日: 2011-10-26
• 公開（公告）號: CN103347509A
• 公開（公告）日: 2013-10-09
• 發明（設計）人: L·加尼翁;B·格勞克斯;L·格爾茨;P·勞倫;C·彭尼;B·扎卡賴爾
• 申請（專利權）人: 普羅米蒂克生物科學公司
• 主分類號: A61K31/192
• 分類號: A61K31/192;A61K31/196;A61K31/22;A61P35/00;C07C217/84;C07C229/18;C07C229/42;C07C229/60;C07C323/20;C07C323/52;C07C323/62;C07C57/30;C07C59
• 代理公司: 北京泛華偉業知識產權代理有限公司 11280
• 代理人: 劉丹妮

1.由式I表示的化合物或其藥學上可接受的鹽用于治療有需要的受試者體內的癌癥的用途：

Cy-Q

式I

其中：

其中

→表示連接Cy至Q的共價鍵；

q是1、2或3；

A是

1)C₁-C₈烷基，

2)C₂-C₆烯基，

3)C₁-C₇烷基-Y-，

4)C₁-C₇烷基-OC(O)-，

5)苯基-O-苯基-CH₂-Y，或

6)C₁-C₇烷基-CH(OH)-；

R₁、R₂以及R₃獨立地選自H、F、Cl或OH；

當Cy是Cy1和Cy2時，則Q是

1)C(O)OH，

2)C(CH₃)₂C(O)OH，

3)(CH₂)_m-C(O)OH，

4)ZCH(C(O)OH)C₁-C₈烷基，

5)Z(CH₂)_mC(O)OH，

6)CH(R^c)C(O)OH，

7)CH(苯基)CH₂C(O)OH，

8)CH(R^c)CH₂C(O)OH，或

9)CH₂CH(C(O)OH)C₁-C₈烷基，

其中：

m是1或2；

所述苯基被R^d取代基取代；

Y是O、S、NR^aR^b或C(O)；

Z是O、S或NR^aR^b；

當Cy是Cy3時，則Q是C(O)OH；

R^a和R^b獨立地選自：

1)H，或

2)C₁-C₃烷基；

R^c是

1)H，

2)C₁-C₄烷基，

3)C₂-C₄烯基，或

4)C₂-C₄炔基；

R^d是

1)OR^e，

2)鹵素，

3)CF₃，或

4)苯基；并且

R^e是

1)H，或

2)C₁-C₄烷基。

2.如權利要求1所述的用途，其中所述化合物由式I.1的化合物或其藥學上可接受的鹽組成：

式I.1

其中

A是

1)C₁-C₈烷基，或

2)C₂-C₆烯基，

R₂和R₃獨立地選自H、F、Cl或OH；

Q是

1)C(O)OH，

2)C(CH₃)₂C(O)OH，

3)(CH₂)_m-C(O)OH，或

4)CH(R^c)C(O)OH，

其中m是1；并且

R^c是C₁-C₄烷基。