[發明專利]治療癌癥的化合物

有效

• 申請號: 201180051231.X
• 申請日: 2011-08-24
• 公開（公告）號: CN103442566A
• 公開（公告）日: 2013-12-11
• 發明（設計）人: J·T·多爾頓;D·D·米勒;李建民;安琁珠;陸燕;王昭;陳建軍;李偉;C·杜克
• 申請（專利權）人: GTX公司;田納西大學研究基金會
• 主分類號: A01N43/50
• 分類號: A01N43/50;A61K31/415
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 安琪;張曉威

1.一種由式XI的結構表示的化合物：

其中

X是鍵、NH或S；

Q是O、NH或S；并且

A是取代或未取代的單環、稠環或多環、芳香或（雜）環環狀系統；取代或未取代的、飽和或不飽和的N-雜環；取代或未取代的、飽和或不飽和的S-雜環；取代或未取代的、飽和或不飽和的O-雜環；取代或未取代的、飽和或不飽和的環烴；或者取代或未取代的或飽和或不飽和的混合的雜環；

其中所述A環被獨立地為以下的1-5個取代基任選取代：O-烷基、O-鹵代烷基、F、Cl、Br、I、鹵代烷基、CF₃、CN、-CH₂CN、NH₂、羥基、-(CH₂)_iNHCH₃、-(CH₂)_iNH₂、-(CH₂)_iN(CH₃)₂、-OC(O)CF₃、C₁-C₅直鏈或支鏈烷基、鹵代烷基、烷基氨基、氨基烷基、-OCH₂Ph、-NHCO-烷基、COOH、-C(O)Ph、C(O)O-烷基、C(O)H、-C(O)NH₂或NO₂；并且

i是介于0-5之間的整數；

其中如果Q是S，則X不是鍵。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中所述化合物由式VIII的結構表示：

R₄、R₅和R₆獨立地為氫、O-烷基、O-鹵代烷基、F、Cl、Br、I、鹵代烷基、CF₃、CN、-CH₂CN、NH₂、羥基、-(CH₂)_iNHCH₃、-(CH₂)_iNH₂、-(CH₂)_iN(CH₃)₂、-OC(O)CF₃、C₁-C₅直鏈或支鏈烷基、鹵代烷基、烷基氨基、氨基烷基、-OCH₂Ph、-NHCO-烷基、COOH、-C(O)Ph、C(O)O-烷基、C(O)H、-C(O)NH₂或NO₂；

Q是S、O或NH；

i是介于0-5之間的整數；并且

n是介于1-3之間的整數。

3.根據權利要求1所述的化合物，其中所述化合物由式XI(b)的結構表示：

其中R₄和R₅獨立地為氫、O-烷基、O-鹵代烷基、F、Cl、Br、I、鹵代烷基、CF₃、CN、-CH₂CN、NH₂、羥基、-(CH₂)_iNHCH₃、-(CH₂)_iNH₂、-(CH₂)_iN(CH₃)₂、-OC(O)CF₃、C₁-C₅直鏈或支鏈烷基、鹵代烷基、烷基氨基、氨基烷基、-OCH₂Ph、-NHCO-烷基、COOH、-C(O)Ph、C(O)O-烷基、C(O)H、-C(O)NH₂或NO₂；

i是0-5的整數；并且

n是介于1-4之間的整數。