[發明專利]胍法辛前藥

無效

• 申請號: 201180044216.2
• 申請日: 2011-09-14
• 公開（公告）號: CN103209958A
• 公開（公告）日: 2013-07-17
• 發明（設計）人: 里斯·沃姆斯利;貝爾南·戈爾丁;羅伯特·G·泰森
• 申請（專利權）人: 夏爾有限責任公司
• 主分類號: C07C279/24
• 分類號: C07C279/24;C07D233/64;A61K31/155
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 吳勝周

1.一種式(I)的化合物，其包含：

其中

X是O或S；

R₁是C_1-20取代的或未取代的烷基、糖基、

或C_3-8未取代的或取代的環烷基；

R₂每次出現時獨立地是C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、鹵基、CN、NO₂、NH₂、SO₃H、OH、-CHO、-CO₂H或-CH₂CO₂H；

n是0、1、2或3；

m是0、1、2、3、4或5；并且

R₃和R₄每次出現時各自獨立地選自包括以下各項的組：氫、羥基、-CO₂H、甲基以及-NH₂。

2.如權利要求1所述的化合物，其中X是O。

3.如權利要求1所述的化合物，其中R₁是C_2-5烷基。

4.如權利要求1所述的化合物，其中R₁是乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、新戊基、6-葡糖基或芐基。

5.如權利要求1所述的化合物，其中R₁是乙基、正丙基、異丙基、正丁基或仲丁基。

6.如權利要求1所述的化合物，其中R₁是C_2-4羥烷基。

7.如權利要求1所述的化合物，其中R₁是2-羥乙基或3-羥丙基。

8.如權利要求1所述的化合物，其中R₁是苯基乙酸或間羥基苯甲酸。

9.如權利要求1所述的化合物，其選自由以下組成的組：

胍法辛氨基甲酸乙酯；

胍法辛氨基甲酸正丙酯；

胍法辛氨基甲酸異丙酯；

胍法辛氨基甲酸正丁酯；

胍法辛氨基甲酸仲丁酯；

胍法辛氨基甲酸異丁酯；

胍法辛氨基甲酸新戊酯；

胍法辛氨基甲酸芐酯；

胍法辛氨基甲酸d₅-乙酯；

胍法辛氨基甲酸6-葡萄糖酯；

胍法辛氨基甲酸(2-羥乙基)酯；

胍法辛氨基甲酸(3-羥丙基)酯；

胍法辛氨基甲酸羧基甲酯；

胍法辛氨基甲酸環丙基甲酯；

胍法辛-(-)-氨基甲酸薄荷酯；以及

胍法辛氨基甲酸正己酯。

10.如權利要求1所述的化合物，其選自由以下組成的組：

胍法辛苯基乙酸氨基甲酸酯、

胍法辛間羥基苯甲酸氨基甲酸酯、

胍法辛-(S)-組氨酰基氨基甲酸酯、

胍法辛氨基甲酸乙硫醇酯；以及

胍法辛氨基甲酸叔丁酯。

11.如權利要求1至11中任一項所述的胍法辛前藥，其用作藥劑。

12.如權利要求1至11中任一項所述的胍法辛前藥在制備用于治療選自由以下組成的組中的病狀的藥劑中的用途：注意力缺陷多動癥(ADHD)、對立違抗性障礙(ODD)、心血管病狀如高血壓、神經性疼痛、與精神分裂癥相關的認知缺損(CIAS)、老年性精神病與工作記憶力喪失、焦慮(包括小兒焦慮、PTSD、OCD、自我傷害)、瘙癢、成癮戒斷癥、自閉癥、化療誘導的粘膜炎、創傷后壓力綜合征或以熱潮紅為特征的的病癥。

13.如權利要求13所述的胍法辛前藥的用途，其中所述病狀是注意力缺陷多動癥(ADHD)。