[發明專利]含有pyripyropene殺蟲劑和堿的農藥組合物

有效

• 申請號: 201180044186.5
• 申請日: 2011-09-13
• 公開（公告）號: CN103118537A
• 公開（公告）日: 2013-05-22
• 發明（設計）人: C·迪勒曼;T·克尼里姆;M·克拉普;P·C·凱爾庫斯;W·徐;K·本頓
• 申請（專利權）人: 巴斯夫歐洲公司
• 主分類號: A01N25/22
• 分類號: A01N25/22;A01N53/00;A01N43/90;A01P5/00;A01P7/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 劉金輝;林柏楠

本發明涉及包含如下所定義的pyripyropene殺蟲劑和堿的組合物。

當制備農藥化合物的農業化學配制劑時，可能遇到不同的問題。一個問題可能是農藥活性化合物的穩定性在農業化學配制劑中可能受影響，例如尤其是在儲存過程中。缺乏穩定性可能在其中農藥化合物以溶解形式存在于配制劑中或者其中農藥配制劑含有影響該化合物的穩定性的組分如水或某些表面活性劑/助劑的情況中尤其成問題。因此，已知農業化學配制劑的一個缺點是農藥活性成分在農業化學配制劑中潛在更低的穩定性。

因此，本發明的一個目的是要找到一種在農業化學配制劑中穩定該農藥且改善、提高和/或延長其在農業化學配制劑中的儲存時間的方式。

本發明的目的尤其是要找到一種優選也在升高的溫度下在農業化學配制劑中穩定殺蟲活性的pyripyropene衍生物的方式。

該目的由一種包含pyripyropene殺蟲劑和堿的農業化學組合物實現。

本發明組合物包含式(I)或式(II)的pyripyropene衍生物作為殺蟲劑。

式(I)的pyripyropene殺蟲劑：

(在下文中也稱為“殺蟲劑A”)由WO?2009/081851(實施例，化合物4)已知且屬于pyripyropene衍生物類別。

WO?2009/081851公開了殺蟲劑A的各種農業化學配制劑和用于它的農業化學配制劑的有用添加劑。

EP?2?119?361和EP?1?889?540公開了pyripyropene衍生物的各種農業化學配制劑和用于它的農業化學配制劑的有用添加劑。

式(I)的pyripyropene殺蟲劑可以通過WO?2006/129714或EP?2?186?815中所述的方法制備。

例如通過Journal?of?Society?of?Synthetic?Organic?Chemistry，Japan?(1998)，第56卷，第6期，第478-488頁或WO?94/09417中所述的方法生產的Pyripyropene?A(下文為式II)例如可以用作制備其他pyripyropene衍生物的原料。

式II的pyripyropen?A(在下文中也稱為“殺蟲劑B”)對ACAT(酰基-CoA：膽固醇酰基轉移酶)具有抑制活性且預期例如用于治療由膽固醇蓄積誘發的疾病，如日本專利2993767(日本專利公開號360895/1992)和Journal?of?Antibiotics(1993)，46(7)，1168-9所述。

此外，Applied?and?Environmental?Microbiology(1995)，61(12)，4429-35描述了pyripyropene?A(“殺蟲劑B”)本身對谷實夜蛾(Helicoverpa?zea)的幼蟲具有殺蟲活性。此外，WO?2004/060065描述了pyripyropene?A對菜蛾(Plutella?xylostella?L)幼蟲和黃粉蟲(Tenebrio?molitor?L)具有殺蟲活性。

當試圖提供pyripyropene衍生物，尤其是式I或II的pyripyropene衍生物的農業化學配制劑時，人們面臨幾個問題。與式I和II的pyripyropene衍生物相關的一個問題是它們在農業配制劑中的不良穩定性。式I或II化合物缺乏穩定性在其中農藥化合物以溶解形式存在于配制劑中或者其中農藥配制劑含有影響該化合物的穩定性的組分如水或某些表面活性劑/助劑，如烷氧基化脂族醇的情況中尤其成問題。可能遇到的另一問題是該農藥活性化合物的殺蟲活性可能在農業化學配制劑中受一定的不利影響。

因此，本發明的一個目的是要找到一種在農業化學配制劑中穩定式I和II的pyripyropene衍生物的方式。本發明的另一目的是要改善pyripyropene衍生物在液體配制劑中的穩定性，其中式II的pyripyropene衍生物以溶解形式存在于例如乳液濃縮物或微乳液中。本發明的又一目的是要提供式I和II的pyripyropene衍生物在含有水或某些表面活性劑/助劑的農業組合物中的穩定性。

改善式I或II的pyripyropene在農業化學配制劑中的殺蟲活性是本發明的另一方面。開發包含本身具有有效的殺蟲活性的式I或II的pyripyropene的新型害蟲防治組合物是合乎需要的。因此，本發明的目的是要找到一種穩定、改善、提高和/或延長式I或II的pyripyropene衍生物的殺蟲活性的方式。