[發明專利]復合顆粒活性物及其制造方法

在審

• 申請號: 201180043399.6
• 申請日: 2011-03-11
• 公開（公告）號: CN103079645A
• 公開（公告）日: 2013-05-01
• 發明（設計）人: 鄧艷;丁觀軍;李小科
• 申請（專利權）人: 荷蘭聯合利華有限公司
• 主分類號: A61Q11/00
• 分類號: A61Q11/00;A61K8/19;A61K8/25;A61K8/29;A61K8/02;C09C1/36
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 韋欣華;萬雪松

1.一種復合顆粒活性物，其包含：

a)?用于改善口腔護理特性的第一組分芯；和

b)?第二組分涂層，其與磷酸鹽離子相互作用產生磷酸鈣原位反應產物，該反應產物附著到牙釉質、牙本質或二者上并且是形成羥磷灰石的前體。

2.根據權利要求1的復合顆粒活性物，其中該第一組分芯包含二氧化硅、二氧化鈦、氧化鋅、云母、碳酸鈣、硫酸鋇或其混合物，和該第二組分涂層包含元素鈣，和任選地，鉀、鈉、鋁、鎂或其混合物。

3.根據權利要求1或2的復合顆粒活性物，其中至少5%的該第一組分芯涂覆有該第二組分涂層。

4.根據前述任一項權利要求的復合顆粒活性物，其中該復合顆粒活性物的直徑小于50微米。

5.根據前述任一項權利要求的復合顆粒活性物，其中該復合顆粒活性物的芯構成該復合顆粒活性物的3-98重量%。

6.根據權利要求2-5任一項的復合顆粒活性物，其中該第一組分芯包含至少50重量%的二氧化鈦，和該第二組分涂層包含至少50重量%的鈣元素。

7.根據前述任一項權利要求的復合顆粒活性物，其中該第二組分涂層包含磷酸鈣、葡糖酸鈣、氧化鈣、乳酸鈣、碳酸鈣、氫氧化鈣、硫酸鈣、羧甲基纖維素鈣、藻酸鈣、檸檬酸的鈣鹽、硅酸鈣或其混合物。

8.根據權利要求1的復合顆粒活性物，其中該第二組分涂層包含硅酸鈣，其是CaSiO₃、CaO-SiO₂或其混合物。

9.根據前述任一項權利要求的復合顆粒活性物，其中該第二組分涂層與磷酸鹽離子相互作用，并附著到牙釉質、牙本質或二者上。

10.根據前述任一項權利要求的復合顆粒活性物，其中該復合顆粒活性物包含10nm到小于10微米的直徑。

11.根據權利要求10的復合顆粒活性物，其中該復合顆粒活性物的至少40%的直徑是由芯構成的。

12.根據前述任一項權利要求的復合顆粒活性物，其中至少70-100%的該第一組分芯涂覆有該第二組分涂層。

13.根據權利要求1的復合顆粒活性物，其中該第二組分涂層包含氧化鈣-二氧化硅。

14.根據前述任一項權利要求的復合顆粒活性物，其中該第二組分涂層包含鈣：二氧化硅為1：10到3：1的硅酸鈣。

15.根據前述任一項權利要求的復合顆粒活性物，其中該第二組分涂層包含介孔硅酸鈣。

16.根據前述任一項權利要求的復合顆粒活性物，其中該復合顆粒活性物可以負載在牙膏、牙齒凝膠、片劑、口香糖、乳霜、?飲料、錠劑、含片或貼片中。

17.一種制造權利要求1的復合顆粒活性物的方法，其包含步驟：

a)?將芯材料和溶劑混合來產生芯漿料；

b)?將該芯漿料加熱到25℃-95℃持續0.5-3小時；

c)?加入適于原位產生涂覆材料的試劑來產生芯和涂覆材料漿料；和

d)?干燥該芯和涂覆材料漿料來回收復合顆粒活性物，

其中如果該芯材料在酸性條件下是不溶的，則將該芯漿料首先在堿性條件下和接著在酸性條件下加熱。

18.根據權利要求17的方法，其中該芯材料包括二氧化硅、二氧化鈦、氧化鋅、云母、碳酸鈣、硫酸鋇或其混合物。

19.根據權利要求17或18的方法，其中該適于原位產生涂覆材料的試劑包括二氧化硅、硅酸鈉、硅酸鉀、藻酸鈉、硫酸鈉、正硅酸四乙酯或其混合物。

20.根據權利要求17或18的方法，其中該適于原位產生涂覆材料的試劑包括硅酸鈣、磷酸鈣、葡糖酸鈣、氧化鈣、氯化鉀、乳酸鈣、碳酸鈣、氫氧化鈣、硫酸鈣、羧甲基纖維素鈣、氯化鈣、氯化鎂、氯化鋁、藻酸鈣、檸檬酸的鈣鹽、其混合物等。