[發(fā)明專利]陽離子水包油乳液

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201180042786.8
• 申請日: 2011-07-06
• 公開（公告）號: CN103327963A
• 公開（公告）日: 2013-09-25
• 發(fā)明（設(shè)計）人: L·布里托;A·吉爾;D·奧哈根;M·辛格
• 申請（專利權(quán)）人: 諾華股份有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K39/00
• 代理公司: 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 31100
• 代理人: 韋東

1.一種包含與陽離子水包油乳液顆粒復(fù)合的RNA分子的組合物，其特征在于，所述顆粒包括(a)25°C時為液相的油核心，和(b)陽離子脂質(zhì)。

2.如權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，所述油核心在4°C時為液相。

3.如權(quán)利要求1或2所述的組合物，其特征在于，所述顆粒還包含表面活性劑。

4.如權(quán)利要求3所述的組合物，其特征在于，所述表面活性劑是非離子表面活性劑。

5.如權(quán)利要求3或4所述的組合物，其特征在于，所述表面活性劑是SPAN85(失水山梨糖醇三油酸酯)、吐溫80(聚山梨酯80)、或其組合。

6.如權(quán)利要求3-5中任一項所述的組合物，其特征在于，所述陽離子水包油乳液包含約0.01%-約2.5%(v/v)的表面活性劑。

7.如權(quán)利要求3-6中任一項所述的組合物，其特征在于，所述陽離子水包油乳液包含約0.08%(v/v)吐溫80。

8.如權(quán)利要求3-6中任一項所述的組合物，其特征在于，所述陽離子水包油乳液包含約0.5%(v/v)吐溫80和約0.5%(v/v)SPAN85。

9.如權(quán)利要求3-5中任一項所述的組合物，其特征在于，所述組合物包含約0.005%-約1.25%(v/v)的表面活性劑。

10.如權(quán)利要求3-5和9中任一項所述的組合物，其特征在于，所述組合物包含約0.04%(v/v)吐溫80。

11.如權(quán)利要求3-5和9中任一項所述的組合物，其特征在于，所述組合物包含約0.25%(v/v)吐溫80和約0.25%(v/v)SPAN85。

12.如權(quán)利要求3或4所述的組合物，其特征在于，所述表面活性劑是聚乙二醇(PEG)-脂質(zhì)。

13.如權(quán)利要求12所述的組合物，其特征在于，所述表面活性劑是聚乙二醇(PEG)₂₀₀₀PE、PEG₅₀₀₀PE、PEG₁₀₀₀DMG、PEG₂₀₀₀DMG、PEG₃₀₀₀DMG、或其組合。

14.如權(quán)利要求3-13中任一項所述的組合物，其特征在于，所述油核心包括選自下組的油：蓖麻油、椰子油、玉米油、棉籽油、月見草油、魚油、霍霍巴油、豬油、亞麻子油、橄欖油、花生油、紅花油、芝麻油、大豆油、鯊烯、葵花子油、小麥胚芽油和礦物油。

15.如權(quán)利要求3-14中任一項所述的組合物，其特征在于，所述油核心包括大豆油、葵花子油、橄欖油、鯊烯、鯊?fù)榛蚱浣M合。

16.如權(quán)利要求3-15中任一項所述的組合物，其特征在于，所述陽離子水包油乳液包含約0.2%-約20%(v/v)的油。

17.如權(quán)利要求3-16中任一項所述的組合物，其特征在于，所述陽離子水包油乳液包含約4%-約5%(v/v)的油。

18.如權(quán)利要求3-15中任一項所述的組合物，其特征在于，所述組合物包含約0.1%-約10%(v/v)的油。

19.如權(quán)利要求3-16中任一項所述的組合物，其特征在于，所述組合物包含約2%-約2.5%(v/v)的油。

20.如權(quán)利要求1或2所述的組合物，其特征在于，所述顆粒還包含磷脂。

21.如權(quán)利要求20所述的組合物，其特征在于，所述磷脂為1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺(DOPE)、蛋磷脂酰膽堿(蛋PC)、1,2-二植烷酰-sn-肝油-3-磷脂酰乙醇胺(DPyPE)或其組合。

22.如權(quán)利要求20或21所述的組合物，其特征在于，所述陽離子水包油乳液包含約0.1mg/ml-約10mg/ml的DOPE。

23.如權(quán)利要求20或21所述的組合物，其特征在于，所述組合物包含約0.05mg/ml-約5mg/ml的DOPE。

24.如權(quán)利要求20或21所述的組合物，其特征在于，所述陽離子水包油乳液包含約0.1mg/ml-約10mg/ml的蛋PC。