[發明專利]高度結晶的纈沙坦

無效

• 申請號: 201180038043.3
• 申請日: 2011-08-01
• 公開（公告）號: CN103052630A
• 公開（公告）日: 2013-04-17
• 發明（設計）人: J·布格巴赫爾;B·T·哈恩;F·A·拉姆夫;R·施內貝格爾
• 申請（專利權）人: 諾華有限公司
• 主分類號: C07D257/04
• 分類號: C07D257/04;A61K31/41;A61P9/12
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 沈端

1.一種高度結晶形式的纈沙坦，其特征在于，XRPD圖案在約31.0±0.2度2θ處具有峰且在0至8±0.2度2θ之間基本上缺少X-射線衍射峰。

2.一種高度結晶形式的纈沙坦，其具有140.8℃±3℃的熔點溫度峰值。

3.一種高度結晶形式的纈沙坦，其具有由以下峰位置所界定的單一結晶結構：

峰位置[°]

9.308

11.643

13.854

16.056

17.643

18.561

19.186

20.024

20.567

21.335

24.597

25.051

26.292

31.032。

4.一種制備高度結晶形式的纈沙坦的方法，其包括：

(a)使固體纈沙坦與酯溶劑組合，

(b)將該組合加熱至低于使該固體纈沙坦完全溶解的溫度；

(c)將該混合物攪拌一段時間以便與所述溶劑有效形成懸浮液，形成母液；

(d)自該母液分離存于該懸浮液中的所述固體；及

(e)干燥所述固體以獲得高度結晶形式的纈沙坦。

5.一種醫藥組合物，其包括醫藥上有效量的如權利要求1至3中任一項的高度結晶形式的纈沙坦與醫藥上可接受載劑的組合。

6.一種在患者中治療高血壓或血壓升高的方法，包括將一種醫藥組合物給予需要的患者，所述醫藥組合物包含醫藥有效量的權利要求1至3中任一項所述高度結晶形式的纈沙坦與醫藥上可接受載劑的組合。