[發明專利]4,4’-[4-氟-7-({4-[4-(3-氟-2-甲基苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-2-甲基-1H-吲哚-1,3-二基]二丁酸、4,4’-[2-甲基-7-({4-[4-(五氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1H-吲哚-1,3-二基]二丁酸及4,4’-[4-氟-2-甲基-7

有效

• 申請號: 201180036443.0
• 申請日: 2011-06-20
• 公開（公告）號: CN103080085A
• 公開（公告）日: 2013-05-01
• 發明（設計）人: 竹內淳;板谷敏;上田純也;小野靜香;根門孝裕;藤田學
• 申請（專利權）人: 小野藥品工業株式會社
• 主分類號: C07D209/18
• 分類號: C07D209/18;A61K31/405;A61P11/06;A61P37/08;A61P43/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 劉曉東

1.一種4，4′-[4-氟-7-({4-[4-(3-氟-2-甲基苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-2-甲基-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸的結晶，其在粉末X射線衍射光譜中，至少在約7.29、10.24、12.15、17.95及18.44度2θ具有峰。

2.根據權利要求1所述的4，4′-[4-氟-7-({4-[4-(3-氟-2-甲基苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-2-甲基-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸的結晶，在粉末X射線衍射光譜中，在約6.41、7.29、9.22、10.03、10.24、12.15、12.59、13.36、13.88、14.15、14.44、16.60、17.33、17.95、18.44、18.86、19.27、20.23、21.10、21.85、22.26、23.11、23.63及24.38度2θ具有峰。

3.根據權利要求2所述的4，4′-[4-氟-7-({4-[4-(3-氟-2-甲基苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-2-甲基-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸的結晶，其以圖3所示的粉末X射線衍射光譜圖為特征。

4.一種4′-[4-氟-7-({4-[4-(3-氟-2-甲基苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-2-甲基-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸的結晶，其在示差掃描熱量測定中在約157℃處具有吸熱峰。

5.根據權利要求4所述的4，4′-[4-氟-7-({4-[4-(3-氟-2-甲基苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-2-甲基-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸的結晶，其以圖4所示的示差掃描熱量測定圖為特征。

6.一種4，4’-[2-甲基-7-({4-[4-(五氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸的結晶，其在粉末X射線衍射光譜中，至少在約5.12、10.16、10.51、14.90及20.42度2θ具有峰。

7.根據權利要求6所述的4，4’-[2-甲基-7-({4-[4-(五氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸的結晶，其在粉末X射線衍射光譜中，在約5.12、8.94、9.22、10.16、10.51、12.07、13.07、13.62、14.37、14.90、15.35、16.05、16.92、17.52、17.86、18.61、19.58、19.92、20.42、21.19、21.71、22.03、22.39、23.74及24.24度2θ具有峰。

8.根據權利要求7所述的4，4’-[2-甲基-7-({4-[4-(五氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸的結晶，其以圖5所示的粉末X射線衍射光譜圖為特征。

9.一種4，4’-[2-甲基-7-({4-[4-(五氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸的結晶，其在示差掃描熱量測定中在約146℃處具有吸熱峰。

10.根據權利要求9所述的4，4’-[2-甲基-7-({4-[4-(五氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸的結晶，其以圖6所示的示差掃描熱量測定圖為特征。

11.一種4，4’-[4-氟-2-甲基-7-({4-[4-(2，3，4，6-四氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸的結晶，其在粉末X射線衍射光譜中，至少在約5.25、12.16、15.08、17.07及21.44度2θ具有峰。

12.根據權利要求11所述的4，4’-[4-氟-2-甲基-7-({4-[4-(2，3，4，6-四氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸的結晶，在粉末X射線衍射光譜中，在約5.25、8.12、8.92、10.45、11.19、12.16、13.12、13.51、14.54、15.08、15.65、16.25、17.07、17.80、18.61、19.59、20.21、20.75、21.44、22.23、22.53、23.29及24.41度2θ具有峰。