[發明專利]4-烷基間苯二酚衍生物和含有該衍生物的皮膚外用劑

有效

• 申請號: 201180035055.0
• 申請日: 2011-06-01
• 公開（公告）號: CN103124735A
• 公開（公告）日: 2013-05-29
• 發明（設計）人: 福西宏忠;鈴木理香子;佐藤潔;末繼勝
• 申請（專利權）人: 株式會社資生堂
• 主分類號: C07F9/12
• 分類號: C07F9/12;A61K8/55;A61K31/683;A61P17/00;A61Q19/02
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 孔青;孟慧嵐

相關申請

本申請主張2010年7月16日提交的日本國專利申請2010-161274號的優先權，將其納入本申請。

技術領域

本發明涉及間苯二酚衍生物、特別是美白效果好、安全性、穩定性也優異的4-烷基間苯二酚衍生物。

背景技術

皮膚的褐斑、雀斑等色素沉積是由于激素的異常或紫外線的刺激引起表皮色素細胞內的黑色素產生亢進、黑色素在表皮內過剩沉積而發生的。

為了防止、改善這樣的黑色素的異常沉積，人們在皮膚外用劑中混合美白劑。作為美白劑，大多是以具有黑色素生成抑制作用的化合物作為有效成分。

關于具有美白效果的化合物，迄今為止人們進行了許多研究，例如專利文獻1～5中記載著4-烷基間苯二酚具有美白效果。

但是，4-烷基間苯二酚的效果或安全性、穩定性尚不能滿足要求。

現有技術文獻

專利文獻

專利文獻1：日本特開平2-49715號公報；

專利文獻2：日本特表2002-540095號公報；

專利文獻3：日本特開平11-152203；

專利文獻4：日本特開2006-124357號公報；

專利文獻5：日本特開2006-124358號公報。

發明內容

發明所要解決的課題

本發明鑒于上述背景技術而設，其目的在于提供：具有高的美白效果、安全性或穩定性也優異的化合物。

解決課題的方法

本發明人等進行了深入研究，結果發現：特定的4-烷基間苯二酚衍生物具有優異的黑色素生成抑制作用，安全性、穩定性也高，從而完成了本發明。

即，本發明所涉及的4-烷基間苯二酚衍生物為下述通式(1)所示的4-烷基間苯二酚衍生物或其鹽：

式中，R₁為支鏈或環狀的碳原子數3～7的烷基、或者直鏈的碳原子數2～5的烷基；

R₂和R₃各自獨立為氫原子或-P(O)(OR₄)(OR₅)所示的基團，但R₂和R₃中的一方或兩方為-P(O)(OR₄)(OR₅)所示的基團；

R₄和R₅各自獨立為氫原子、或者直鏈或支鏈的碳原子數2～5的烷基。

本發明還提供4-烷基間苯二酚衍生物或其鹽，其特征在于：在上述的衍生物中，R₂和R₃兩方為-P(O)(OR₄)(OR₅)所示的基團。

本發明還提供4-烷基間苯二酚衍生物或其鹽，其特征在于：在上述任一項所述的衍生物中，R₄和R₅兩方為氫原子。

另外，本發明所涉及的皮膚外用劑，其特征在于：含有選自上述任一項所述的4-烷基間苯二酚衍生物及其藥理學上可接受的鹽中的一種以上。

另外，本發明所涉及的美白劑，其特征在于：以選自上述任一項所述的4-烷基間苯二酚衍生物及其藥理學上可接受的鹽中的一種以上作為有效成分。

發明效果

本發明的4-烷基間苯二酚衍生物具有優異的黑色素生成抑制作用，還沒有細胞毒性，因此通過混合該衍生物，可以得到具有高的美白效果和安全性的皮膚外用劑。另外，本發明的4-烷基間苯二酚衍生物不會因光而變色，穩定性也優異。

具體實施方式

本發明的4-烷基間苯二酚衍生物以下述通式(1)表示：

式(1)中，R₁為支鏈或環狀的碳原子數3～7的烷基、或者直鏈的碳原子數2～5的烷基。

作為碳原子數3～7的支鏈烷基，例如可以列舉：異丙基、異丁基、仲丁基、叔丁基、異戊基、新戊基、1-甲基丁基、1-乙基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、1-異丙基-2-甲基丙基等，但并不限于這些。支鏈烷基的支鏈位置或支鏈數也是任意的，沒有特別限定。