[發明專利]穩定的水性MIA/CD-RAP制劑

有效

• 申請號: 201180021207.1
• 申請日: 2011-04-27
• 公開（公告）號: CN102869679A
• 公開（公告）日: 2013-01-09
• 發明（設計）人: K·海勒布蘭德;R·西格
• 申請（專利權）人: SCIL技術股份有限公司
• 主分類號: C07K14/78
• 分類號: C07K14/78;A61K38/18;A61K9/00;A61K47/22;C07K14/47
• 代理公司: 北京瑞恒信達知識產權代理事務所(普通合伙) 11382
• 代理人: 曹津燕;李渤

1.一種穩定的水性制劑，其包含至少5?mg/mL?CD-RAP和帶電荷的氨基酸，其中所述CD-RAP蛋白直接溶解于其中。

2.根據權利要求1所述的制劑，其中所述氨基酸在約6至8的pH下具有凈電荷。

3.根據前述權利要求中任一項所述的制劑，其包含緩沖劑。

4.根據前述權利要求中任一項所述的制劑，其包含張力調節劑。

5.根據前述權利要求中任一項所述的制劑，其包含穩定劑。

6.根據前述權利要求中任一項所述的制劑，其還包含賦形劑。

7.根據前述權利要求中任一項所述的制劑，其中所述制劑具有約6至8的pH。

8.根據權利要求1所述的制劑，其中所述帶電荷的氨基酸選自精氨酸、組氨酸、賴氨酸和谷氨酸。

9.根據前述權利要求中任一項所述的制劑，其可以為冷凍干燥的、凍干的、或噴霧-干燥的。

10.根據前述權利要求中任一項所述的制劑，其中所述制劑的成分經過重復凍融循環具有穩定性。

11.根據前述權利要求中任一項所述的制劑，其用于治療。

12.根據前述權利要求中任一項所述的制劑，其用于治療炎性障礙，優選骨關節炎。

13.一種試劑盒，其包含根據前述權利要求中任一項所述的制劑。

14.根據前述權利要求中任一項所述的制劑，其包含至少30?mg/mL?CD-RAP，其中所述緩沖劑選自磷酸鉀、TRIS氯化物、組氨酸、精氨酸和谷氨酸鹽，并且所述氨基酸選自天冬酸鹽、谷氨酸鹽（優選谷氨酸磷酸鹽）、精氨酸（優選精氨酸磷酸鹽或精氨酸鹽酸鹽）、組氨酸（優選組氨酸鹽酸鹽或組氨酸磷酸鹽）、賴氨酸和甘氨酸。

15.根據前述權利要求中任一項所述的制劑，其包含至少30?mg/mL?CD-RAP和

(i)50?mM?TRIS氯化物和2.5%谷氨酸鹽；

(ii)50?mM組氨酸和2.5%?(w/v)甘氨酸、2.5%?(w/v)谷氨酸鹽(w/v)或2.5%賴氨酸(w/v)；

(iii)300?mM組氨酸鹽酸鹽pH?6.0；

(iv)50、100、200或300?mM組氨酸磷酸鹽pH?6.0；

(v)350?mM精氨酸鹽酸鹽pH?6.0；

(vi)350?mM精氨酸磷酸鹽pH?6.0；

(vii)350?mM精氨酸磷酸鹽pH?7.4；或

(viii)300?mM谷氨酸鉀pH?6.0。