[發明專利]一種用于中和胃酸的固體藥物組合物

在審

• 申請號: 201180019643.5
• 申請日: 2011-04-18
• 公開（公告）號: CN102844077A
• 公開（公告）日: 2012-12-26
• 發明（設計）人: 費恩·拉森;詹斯·里查德·佩德森
• 申請（專利權）人: S-生物技術控股有限責任公司
• 主分類號: A61P1/14
• 分類號: A61P1/14;A61K9/20;A61K33/08;A61K33/10;A61K31/734;A61K47/02;A61P1/04;A61K9/00;A61K33/00;A61K33/06
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 武晶晶;楊淑媛

本發明涉及固體藥物組合物，包含堿金屬藻酸鹽和堿性鹽，及其用于治療或預防胃酸相關病情的用途。

技術背景

胃可以被認為是食道的延伸，其功能是儲存食物。在胃內的食物停留在1至6個小時之間。在此停留期間，食物變得更類似稀糊樣或粥樣，并且有一小部分漏入十二指腸。為了加工食物，上皮細胞會產生若干種酶。此外，壁細胞產生鹽酸，也稱作胃酸，它負責降低胃內的pH值。此外，酸通過具有殺滅細菌、真菌及其它微生物體的作用，是對外來生物體的第一線免疫應答。

盡管胃酸是生命中不可或缺的成分，然而胃酸過量是一個普遍問題，該問題看上去涉及當今的生活方式。壓力，不合理進食導致的肥胖，吃或喝的速度過快，吞飲碳酸飲料等都會導致涉及胃酸的不適。

食滯，也稱作消化不良，是人可以感到胃或者肋骨下部疼痛或不適的總稱，通常發生在吃或喝（如酒精性飲料或咖啡）之后，盡管空腹時也會出現相似的癥狀。

一些人每年經歷消化不良數次，而其他人每天都發作，癥狀從持續幾分鐘的輕度不適，到持續更長時間的劇痛，有時伴有持續若干小時的惡心，嘔吐。

最常見的消化不良癥狀為：胃或者肋骨下部的疼痛或不適，胃灼熱，吃后腹脹或不舒適的飽腹感，腹鳴，胃痙攣，食欲不振，過度噯氣或排氣，脹氣，以及惡心或嘔吐。

在發達國家患該疾病人數日益增加。至少三分之一的人患有慢性食滯。食滯通常使用抗酸劑緩解?？顾釀┩ǔ榉翘幏剿帲谌魏嗡幍昃少I到。碳酸鈣通常被用作抗酸劑中的活性成分一些基于鈣的抗酸劑中添加有其它成分，如鎂或者鋁。常見非處方抗酸劑包括：Tums，它簡單地是碳酸鈣；Rennie，添加鎂以減輕潛在的副作用，即過量鈣引起的便秘；Maalox，碳酸鈣中添加有鋁，并且出現為口服液或片劑形式。在輕中度胃灼熱的消化不良患者中，抗酸劑是有效的自我醫療藥物。

抗酸劑的臨床療效已被廣泛證實（WH:Diskrepanz?zwischenIn-vivo??und?In-vitrovon?Magaldrat(Riopan),Gelusil??und??Maaloxan??inWH,Conti?F,Uehlinger?M(eds):Magaldrat.Experimentelle?und?klinische?Erfahrungen.Nürnberg??（紐倫堡）,Verlag?Christian?M.Silinsky（Christian?M.Silinsky出版社）,1985,57–61;Hürlimann?S,Michel（米歇爾）K，Inauen（伊瑙恩）W,Halter（哈爾特）F:Effect??of?Rennie??Liquid?versus??Maalox??Liquid??on??intragastric??pH??in??adoubleblind,randomized,placebo-controlled,triple?cross-over?study?in?healthyvolunteers（雙盲，隨機，安慰劑對照，三聯交叉法研究Rennie和Maalox口服液對健康志愿者胃內pH值的影響效果）。Am?J?Gastroenterol.（美國胃腸病學雜志）。1996;91:1173-1180；Feldman（費爾德曼）M:Pros?and?consof?over-the-counter?availability?of?histamine2-receptor?antagonists?(辯證分析組胺2-受體拮抗劑的非處方可用性)。Arch?Intern?Med（內科學文獻），1993，153，2415–2424;Netzer（內策爾）P.Brabetz（布拉貝茨）-Hoefliger（霍夫里格）A,Bruendler（布倫德勒）R,Flogerzi（弗洛格茨）B,Huesler（霍斯勒）J,Halter（哈爾特）F:Comparison?of?the?effect?ofthe?antacidRennie?versus?low?dose;and?H2-receptor?antagonists(ranitidine,famotidine)on?intragastric?acidity（抗酸劑Rennie與低劑量H2-受體拮抗劑（雷尼替丁，法莫替丁）對胃內酸度效果的比較）。AlimentPharmacol?The（營養藥理學與治療學），1998，12:337342.）