[發明專利](E)-7-(3-(2-氨基-1-氟亞乙基)哌啶-1-基)-1-環丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氫喹啉-3-羧酸的前藥無效
| 申請號： | 201180013215.1 | 申請日： | 2011-01-03 |
| 公開（公告）號： | CN103097373A | 公開（公告）日： | 2013-05-08 |
| 發明（設計）人： | M.馬切拉格;G.埃欽鮑姆;T.蓋肯斯;M.吉洛姆;B.舒克 | 申請（專利權）人： | 詹森藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04;C07D401/14;C07D405/14;C07F9/24;A61K31/675;A61K31/4725;A61P31/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 林毅斌;李進 |
| 地址： | 比利時比*** | 國省代碼： | 比利時;BE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氨基 乙基 哌啶 丙基 甲氧基 喹啉 羧酸 | ||
1.一種式(I)化合物及其可藥用鹽：
?(I)
其中
R1選自、、、和-P(O)(OR7)2；
R3選自氫、低級烷基、芐基、-CH2CO2H、-(CH2)4NH2和-CH2N(CH3)2；
R4選自氫和低級烷基；
R5選自氫、、和–C(O)-(CH2)2-C(O)-mPEG(2000)；
R6選自低級烷基和-(CH2)4-NH2；
每個R7獨立地選自低級烷基。
2.根據權利要求1所述的化合物或其可藥用鹽，其中
R1選自、、、和-P(O)(OR7)2；
R3選自氫、低級烷基、芐基、-CH2CO2H、-(CH2)4NH2和-CH2N(CH3)2；
R4選自氫和低級烷基；
R5選自氫、、和–C(O)-(CH2)2-C(O)-mPEG(2000)；
R6選自低級烷基和–(CH2)4-NH2；
每個R7選自低級烷基。
3.根據權利要求2所述的化合物或其可藥用鹽，其中
R1選自、、和-P(O)(OR7)2；
R3選自氫、甲基、異丙基、異丁基、芐基、-CH2CO2H、-(CH2)4NH2和-CH2N(CH3)2；
R4選自氫和甲基；
R5選自氫、、和–C(O)-(CH2)2-C(O)-mPEG(2000)；
R6選自甲基、異丙基和–(CH2)4-NH2；
每個R7選自低級烷基。
4.根據權利要求3所述的化合物或其可藥用鹽，其中
R1選自、、、、、、、、、、、、、和。
5.根據權利要求4所述的化合物或其可藥用鹽，其中
R1選自、、、、和。
6.根據權利要求4所述的化合物，其選自：
1-環丙基-7-[3-(2-{[(2S)-1-((2S)-2,6-二氨基-己酰基)-吡咯烷-2-羰基]-氨基}-1-氟亞乙基)-哌啶-1-基]-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氫喹啉-3-羧酸；
7-(3-{2-[2-((2S)-2-氨基-4-羧基-丁酰氨基)-乙酰氨基]-1-氟亞乙基}-哌啶-1-基)-1-環丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氫喹啉-3-羧酸；以及
所述化合物的可藥用鹽。
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