[發明專利]吡唑并吡啶激酶抑制劑

無效

• 申請號: 201180013046.1
• 申請日: 2011-01-26
• 公開（公告）號: CN102858769A
• 公開（公告）日: 2013-01-02
• 發明（設計）人: J-M·希門尼斯;J·M·C·戈雷克;L·塞蒂莫;D·弗雷斯;G·布倫奇利;D·博亞爾;H·特溫;S·楊;A·W·米勒;C·J·戴維斯
• 申請（專利權）人: 沃泰克斯藥物股份有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/444;A61K31/496;A61P25/00;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 王貴杰

1.由如下結構式表示的化合物：

或其藥學上可接受的鹽，其中：

T為-NH-或不存在；

J_c1和J_c2各自獨立地為-CN，-F，-Cl，-OR，-CH₂OR或-CF₃；

U₁、U₂和U₃各自獨立地是-H，Z或J_b，其中U₁、U₂和U₃中的不超過一個是-H；或者U₁、U₂和U₃中的兩個結合在一起形成具有0-1個雜原子的獨立地被一個或多個J_e取代的C1-C6環烷基環；

Z是Y2-Q2；

Y2不存在或是任選和獨立地被一個或多個J_d取代的C1-6烷基；

Q2不存在或是具有0-1個雜原子的任選和獨立地被一個或多個J_e取代的C3-C8環烷基，其中Y2和Q2不為均不存在；

J_b各自獨立地是-F，-OR，-CN，-CF₃，-N(R)₂，-C(O)N(R)₂，任選和獨立地被一個或多個J_a取代的C1-6烷基；

J_a各自獨立地是-F，-OR，-N(R)₂或-C(O)N(R)₂；

J_d各自獨立地是-OR，-CN，-C(O)N(R)₂，-N(R)₂或F；

J_e各自獨立地是C1-C6烷基，-OR，-N(R)₂CF₃或F；

R各自是-H或C1-C6烷基；且

其中在*指示的碳上存在手性中心。

2.權利要求1的化合物，其中U₁是Z且U₃是J_b。

3.權利要求1-2中任一項的化合物，其中U₁和U₂是Z且U₃是J_b。

4.權利要求1-3中任一項的化合物，其中

Y2是任選和獨立地被一個或多個J_d取代的C1-C3烷基；

Q2不存在或是任選和獨立地被一個或多個J_e取代的C3-C6烷基；且

J_d各自獨立地是-OR或F。

5.權利要求1-4中任一項的化合物，其中J_b是-OH或-NH₂。

6.權利要求1-5中任一項的化合物，其中J_b是-OH。

7.權利要求1-6中任一項的化合物，其中J_c1和J_c2各自獨立地是-CF₃，-CN，-F或-Cl。

8.權利要求1-7中任一項的化合物，其中J_c1和J_c2各自獨立地是-F或-Cl。

9.權利要求1-8中任一項的化合物，其中J_c1和J_c2各自是-F。

10.權利要求1-9中任一項的化合物，其中J_c1是F且J_c2是Cl；或J_c1是Cl且J_c2是F。