[實(shí)用新型]含有奧美沙坦酯、氨氯地平和氫氯噻嗪的復(fù)方制劑

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201120219842.8
• 申請(qǐng)日: 2011-06-27
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN202168960U
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-03-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 吳光彥
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 黑龍江福和華星制藥集團(tuán)股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/4178
• 分類號(hào): A61K31/4178;A61K31/4422;A61K31/549;A61K9/28;A61K9/48;A61P9/12
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技術(shù)領(lǐng)域

本實(shí)用新型涉及一種復(fù)方制劑，特別涉及一種膠囊內(nèi)充填有奧美沙坦酯片、氨氯地平片和氫氯噻嗪片的復(fù)方制劑。?

背景技術(shù)

高血壓是一種常見(jiàn)的多發(fā)性疾病，有效平穩(wěn)控制血壓是目前治療高血壓的主要目標(biāo)。但在目前接受抗高血壓治療的患者中，大約有56％的患者在血壓控制方面并未達(dá)到現(xiàn)行推薦目標(biāo)。此外，有超過(guò)66％的高血壓患者需要聯(lián)用2種或2種以上的抗高血壓藥物方能達(dá)到期望的血壓控制目標(biāo)。Tribenzor是一種新型的3三聯(lián)混合型藥物，為復(fù)合片，每日只需服藥1次。各主要成分如下：?

奧美沙坦酯Olmesartan，2，3-二羥基-2-丁烯基-4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[p-(o-1H-四唑-5-苯基)芐基]咪唑-5-羥酸，環(huán)2，3-碳酸酯?

分子式：C₃₀H₃₂N₆O₆分子量：572.61。?

氨氯地平Amlodipine，3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽?

分子式：C₂₀H₂₅N₂O₅Cl·C₆H₆O₃S????分子量：567.06。?

氫氯噻嗪HYDROCHLOROTHIAZIDE，化學(xué)名：6-氯-3，4-二氫-2H-1，2，4-苯?并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物?

分子式：C₇H₈ClN₃O₄S₂????分子量：297.74。?

第一三共制藥(上海)有限公司在中國(guó)上市的奧美沙坦酯氫氯噻嗪片，在美國(guó)上市的還包括三聯(lián)藥物Tribenzor，相關(guān)的專利為US?5616599、CN1486182A。上述文獻(xiàn)中，均為將各種藥物成分壓制為同一最小制劑(如片劑)中。?

然而，奧美沙坦酯、氨氯地平和氫氯噻嗪三種活性成分在同一個(gè)最小制劑單位中，會(huì)產(chǎn)生很多安全隱患。活性成分如果互相接觸，還存在以下的缺點(diǎn)：1、由于多成分混合均勻度程度影響，各成分難于準(zhǔn)確定量；2、產(chǎn)品檢測(cè)時(shí)，由于相互干擾不易測(cè)定各成分含量，影響定性定量分析結(jié)果；3、長(zhǎng)期保存時(shí)，由于各成分間可能發(fā)生化學(xué)配伍變化，容易產(chǎn)生副產(chǎn)物，降低效果或增加副作用，產(chǎn)品穩(wěn)定性不夠理想。由于上述缺陷存在，盡管含有奧美沙坦酯、氨氯地平和氫氯噻嗪現(xiàn)有復(fù)方劑型存在許多優(yōu)點(diǎn)，但仍可能對(duì)產(chǎn)品質(zhì)量和人類身體健康造成不良影響。?

實(shí)用新型內(nèi)容

本實(shí)用新型提供一種裝有奧美沙坦酯片、氨氯地平片和氫氯噻嗪片的片劑膠囊，膠囊內(nèi)的各種活性成分之間互不接觸，從而得到穩(wěn)定性更好、加工方便的片劑膠囊。?

本實(shí)用新型的復(fù)方制劑，由膠囊和膠囊內(nèi)的片劑組成，膠囊包括上囊體和下囊體，其中膠囊內(nèi)分別充填一個(gè)活性成分為奧美沙坦酯的片劑，一個(gè)活性成分為氨氯地平的片劑，一個(gè)活性成分為氫氯噻嗪的片劑。?

較好的本實(shí)用新型的片劑膠囊的形式是將片劑進(jìn)行包衣，包衣液的選擇為藥劑學(xué)上可以接受的任何選擇。?

本實(shí)用新型的片劑也可以為了適應(yīng)不同的藥劑需求，將片劑制成形狀不同的異形片。?

為了適合機(jī)械化生產(chǎn)的和便于被識(shí)別，膠囊內(nèi)的各種片劑形狀相同但是顏色不同。

特別是為了適應(yīng)已經(jīng)上市應(yīng)用的膠囊填充機(jī)，所述的各種片劑的形狀被制成圓柱型的。比如韓國(guó)INNOTECH?SYSTEMS?LTD.公司的自動(dòng)膠囊填充機(jī)?(KF-S50)。?

本實(shí)用新型的片劑膠囊，其中膠囊為0號(hào)或1號(hào)膠囊，并且膠囊的上囊體和下囊體均為無(wú)色或半透明的。同時(shí)也為了適應(yīng)不同含量活性成分的片子，也可以選擇其他型號(hào)的膠囊。?

上述技術(shù)方案的運(yùn)用，本實(shí)用新型與現(xiàn)有技術(shù)相比具有如下優(yōu)點(diǎn)：?

1.由于膠囊內(nèi)的活性成分是彼此不相接觸的，因此各成分間不會(huì)發(fā)生化學(xué)伍變和產(chǎn)生副產(chǎn)物，使產(chǎn)品的穩(wěn)定性提高，尤其是減少了奧美沙坦酯、氨氯地平和氫氯噻嗪接觸而產(chǎn)生的降解產(chǎn)物；?

2.由于采用了圓柱型片子和不同顏色的設(shè)計(jì)，以及透明囊殼的應(yīng)用，使得本實(shí)用新型的產(chǎn)品非常適合工業(yè)化生產(chǎn)，增強(qiáng)了患者的依從性；?