[發明專利]大蒜素自微乳的制備方法

無效

• 申請號: 201210446376.6
• 申請日: 2012-11-09
• 公開（公告）號: CN103800287A
• 公開（公告）日: 2014-05-21
• 發明（設計）人: 李忠久;王景晨
• 申請（專利權）人: 李忠久
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/255;A61K47/44;A61K47/12;A61K47/10;A61P29/00;A61P31/04;A61P31/10;A61P35/00;A61P3/06;A61P7/02;A61P1/16;A61P9/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.大蒜素自微乳的制備方法，其特征在于：

稱取不同組成比例的聚氧乙烯氫化蓖麻油RH·40、無水乙醇和油酸，混合均勻后，用水稀釋，混合均勻，觀察記錄稀釋后的澄明度與乳光；微乳遇水形成O／W型微乳；

在微乳區中，隨著無水乙醇的比例的增大，黏度減小，越易乳化；處方的篩選本著以下原則：自乳化能力強，在水中能立即自微乳化；油相和聚氧乙烯氫化蓖麻油RH-40的含量盡量低，以降低制劑的毒副作用和黏度；最終選擇DATS?SMEDDS處方為：聚氧乙烯氫化蓖麻油RH-40(18.5％)，無水乙醇(76.5％)，油酸(5％)；

該處方能立即自微乳化，自微乳化后溶液澄清有淡藍色乳光；通過比較，藥物的加入對SMEDDS基本沒有影響；DATS在注射劑中的含量為30?mg·mL；按處方量稱取聚氧乙烯氫化蓖麻油RH-40、無水乙醇、油酸和主藥DATS，攪拌均勻，取250?mL，平均分裝在5個不同的三角瓶中，分別加入0.005，0.010，0.025，0.050?g?4個劑量(即加入0.01％，0.025％，0.05％，0.1％)的針劑用活性炭和不加活性炭，選擇0.5和1?h?2個時間點，40℃水浴時考察，測定大蒜素的含量；

加入活性炭0.1％以下吸附1?h以內不會導致大蒜素的含量下降；最終確定工藝為0．5％活性炭(v／w)40℃水浴下吸附1?h，過濾脫炭，在無菌環境下經0．22阻微孔濾膜(混纖膜)過濾除菌，2?mL充氮罐封，即得。