[發明專利]一種復方非班太爾凝膠劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201110459885.8
• 申請日: 2011-12-31
• 公開（公告）號: CN103181925A
• 公開（公告）日: 2013-07-03
• 發明（設計）人: 谷建;魏德寶;聶麗娜
• 申請（專利權）人: 瑞普（天津）生物藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/506
• 分類號: A61K31/506;A61K31/27;A61K31/4985;A61K9/00;A61P33/02
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技術領域

本發明屬于獸用藥物制劑領域，尤其涉及一種獸用化學治療藥物復方非班太爾凝膠的組方及其制備方法。

背景技術

家畜和伴侶動物的體內寄生蟲疾病一直困擾畜主和寵物主人，同時也是給他們帶來巨大苦惱和經濟損失的主要原因。因此，對于體內寄生蟲的有效控制是人們極度希望并且也是可以通過適當的殺滅體內寄生蟲的藥物來實現的，比如非班太爾、吡喹酮和雙羥萘酸噻嘧啶。

非班太爾(Febantel)又稱苯硫胍，是一種廣譜驅蟲藥，對各種線蟲(包括鞭蟲)有高度活性。非班太爾屬苯并咪唑類前體驅蟲劑，在美國已批準用于各種動物的驅線蟲藥。非班太爾屬苯并咪唑類前體藥物，即在胃腸道內轉變成芬苯達唑(及其亞砜)和奧芬達唑而發揮有效的驅蟲效應。非班太爾主要通過影響蠕蟲的糖類代謝活動產生殺蟲作用。它可以抑制線粒體內延胡索酸還原酶，減少葡萄糖的轉運，對成蟲和幼蟲卵均有效果。

吡喹酮(Praziquantel)為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥物。適用于各種血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病以及絳蟲病和囊蟲病。主要通過5-HT樣作用使宿主體內血吸蟲、絳蟲產生痙攣性麻痹脫落，對多數絳蟲成蟲和未成熟蟲體都有較好效果，同時能影響蟲體肌細胞內鈣離子通透性，使鈣離子內流增加，抑制肌漿網鈣泵的再攝取，蟲體肌細胞內鈣離子含量大增，使蟲體麻痹脫落。

雙羥萘酸噻嘧啶(Pyranetel?embonate)為一合成的廣譜、高效驅腸蟲藥。作用是通過抑制膽堿酯酶，使蟲體肌肉強烈收縮，并導致痙攣性麻痹；但不引起蛔蟲騷動。本品是去極化神經肌肉阻滯劑，具有明顯的煙堿樣活性，也能抑制膽堿酯酶，使乙酰膽堿堆積，導致蟲體痙攣性麻痹而排出體外；另外，它可使蟲體單個細胞去極化，峰電位發放頻率增加，肌張力亦增加，使蟲體失去自主活動。與哌嗪不同的是其作用快，先顯著收縮，其后麻痹不動。蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲及其混合感染，以驅鉤蟲療效最佳。

非班太爾與吡喹酮和雙羥萘酸噻嘧啶組方具有協同作用，使抗線蟲譜更廣；吡喹酮與非班太爾和雙羥萘酸噻嘧啶組方具有相加作用，將抗蟲譜擴寬至絳蟲。

凝膠劑指藥物與適宜的輔料制成的均一、混懸或乳劑型的乳膠稠厚液體或半固體制劑。凝膠劑有單相分散系統和雙相分散系統之分，屬雙相分散系統的凝膠劑是小分子無機藥物膠體微粒以網狀結構存在于液體中，具有觸變性，也稱混懸凝膠劑。潔凈、易于使用的凝膠形式比片劑更為優選，因為對于動物和管理員來說，該形式都更為簡易；污染易于被察覺，并且凝膠的物理狀態易于通過應用剪切和升溫轉變為液體。這一從凝膠到液體的變化有助于凝膠在進入口腔時在動物口中快速崩解。這一過程使制劑容易從口輸送到胃腸道，即該產品易于吞咽。相反，片劑保持其結構并經常被動物從口中吐出來。在該領域的試驗表明，用凝膠形式活性成分來治療的動物沒有表現出任何厭惡和不適的跡象，如搖頭，卷舌，吐啐或不進食，而這些正是用片劑形式活性成分治療動物時的特征。

現代的驅殺體內寄生蟲藥物，如非班太爾、吡喹酮和雙羥萘酸噻嘧啶具有很高的安全系數，相當大的抗未成熟活幼蟲階段寄生蟲的活性和廣譜活性。然而，任何驅蟲藥的實用性都受藥物自身固有的效力、藥理作用、藥物動力學性質、宿主動物的自身特點、目標寄生蟲和是要方式有關特點所限制。

理想的驅殺體內寄生蟲的給藥形式應該具有抗寄生蟲和幼蟲的廣譜活性，易于向大量動物給藥，有很高的安全系數，能與其他化合物相容，不會由于殘留問題而需要有很長休藥期，并且經濟合算。非班太爾、吡喹酮與雙羥萘酸噻嘧啶組合現在主要為片劑，為了達到所需的驅蟲濃度，片劑往往做的很大，在給藥的方式上不是很方便，尤其對于易嘔吐的狗，這種方式的弱點是顯而易見的。

因此，本發明的目的是提供一種殺滅體內寄生蟲凝膠組合物，該組合物為均質和潔凈的，而且使驅蟲藥物的濃度比以往已知劑型更高。

發明內容

本發明提供了一種口服復方非班太爾殺體內寄生蟲凝膠組方及其制備方法，所述凝膠劑中各組分百分含量為：

非班太爾????????????10.0～30.0％W/W；

雙羥萘酸噻嘧啶??????8.0～30.0％W/W；

吡喹酮??????????????3.0～15.0％W/W；

苯甲醇??????????????4.0～24.0％W/W；

乙醇????????????????1.0～34.0％W/W；

膠體二氧化硅????????2.0～15.0％W/W；

表面活性劑??????????1.0～20.0％W/W；

油狀基質????????????加至100％W/W