[發明專利]曲安奈德生物可降解麥芽糖微針陣列及其制備方法

無效

• 申請號: 201110457244.9
• 申請日: 2011-12-30
• 公開（公告）號: CN103181887A
• 公開（公告）日: 2013-07-03
• 發明（設計）人: 張立超;吳志宏
• 申請（專利權）人: 上海市第七人民醫院
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/58;A61K47/26;A61P17/02
• 代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司 31266
• 代理人: 成春榮;竺云

技術領域

本發明涉及藥物制劑技術領域，是一種曲安奈德生物可降解麥芽糖微針陣列及其制備方法。

背景技術

疤痕是各種創傷后所引起的正常皮膚組織的外觀形態和組織病理學的改變的統稱，其本質是一種不具備正常皮膚組織結構及生理功能的，失去正常組織活力的、異常的、不健全的組織。疤痕不僅破壞了體表美，還可妨礙相關組織或器官的生理功能，甚至導致畸形。易帶來長期的身心損害，嚴重影響患者的正常工作和生活。

在目前常用的疤痕治療方法中，局部藥物治療(如表面涂布給藥或疤痕內注射給藥)是比較常用的方法。但是由于表面涂布給藥吸收困難，以及疤痕內注射給藥存在著疼痛難忍、需多點注射、劑量不準或不均衡等缺點，目前還沒有十分適合治療疤痕的藥物劑型。

因此，迫切需要研發出一種痛感低、高效的適用于治療疤痕的局部藥物治療方法的藥物劑型。

發明內容

本發明的目的是提供一種無痛、高效的適用于治療疤痕的局部藥物治療方法的藥物劑型。

本發明的另一目的是提供一種制備無痛、高效的適用于治療疤痕的藥物劑型的方法。

本發明提供了一種微針陣列，所述微針包含：(1)曲安奈德或其藥學上可接受的鹽，(2)麥芽糖或其水合物；并且所述微針的針長為800-1500μm。

在另一優選例中，所述微針的直徑為100-300μm。

在另一優選例中，所述微針陣列的密度為9-100針/平方厘米。

在另一優選例中，相對于微針陣列的總重而言，所述曲安奈德或其藥學上可接受的鹽的含量為5wt％-50wt％，所述麥芽糖或其水合物的含量為50wt％-95wt％。

在另一優選例中，所述其藥學上可接受的鹽為醋酸曲安奈德。

在另一優選例中，所述微針陣列為實心微針陣列。

在另一優選例中，所述微針陣列用于治療疤痕。

在另一優選例中，所述水合物為一水合麥芽糖。

本發明第二方面提供了一種本發明第一方面所述的微針陣列的用途，用于制備治療疤痕的藥物。

本發明第三方面提供了一種制備本發明第一方面所述的微針陣列的方法，包括步驟：

(i)將麥芽糖或其水合物與曲安奈德或其藥學上可接受的鹽混合，從而得到含有曲安奈德的混合物；

(ii)將含有曲安奈德的混合物倒入模具并定型，從而形成定型的微針陣列；

(iii)將定型的微針陣列與模具分離，得到含曲安奈德的微針陣列。

在另一優選例中，步驟(i)中混合時的溫度為108-115℃。

在另一優選例中，步驟(ii)中將含有曲安奈德的混合物倒入模具時的溫度為108-115℃。

在另一優選例中，所述模具具有下凹的圓錐形微孔陣列。

本發明第四方面提供了一種制備本發明第一方面所述的微針陣列的方法，包括步驟：

(a)將麥芽糖或其水合物與曲安奈德或其藥學上可接受的鹽混合，從而得到含曲安奈德的混合物；

(b)將所述的含曲安奈德的混合物鋪展在一基底上，從而得到鋪展后的混合物；

(c)對鋪展后的混合物進行牽拉，定型，從而形成定型的微針陣列；

(d)將定型的微針陣列與基底分離，從而得到含曲安奈德的微針陣列。

在另一優選例中，步驟(a)中混合時的溫度為108-115℃。

在另一優選例中，步驟(b)中鋪展時的溫度為108-103℃。

在另一優選例中，步驟(b)中鋪展后的混合物厚度為122±13.5μm。

在另一優選例中，步驟(b)得到的鋪展后的混合物為玻璃態、或者玻璃態和固態交界狀態。

在另一優選例中，步驟(c)中牽拉時的溫度為95-100℃。

在另一優選例中，步驟(c)中牽拉時的速度為300-500μm/s。

在另一優選例中，步驟(d)中分離時的溫度為40-70℃。

在另一優選例中，所述含曲安奈德的微針的針長800-1500μm。

在另一優選例中，所述含曲安奈德的微針為棒球棒狀微針、柱狀微針、或錐狀微針。

附圖說明

圖1顯示了不銹鋼柱狀框架。

圖2顯示了棒球棒狀微針牽拉過程。

圖3顯示了柱狀微針牽拉過程。

圖4顯示了錐狀微針牽拉過程。

圖5顯示了曲安奈德麥芽糖微針陣列治療疤痕的均勻性。

具體實施方式