[發明專利]一種環吡酮胺陰道栓劑

無效

• 申請號: 201110456850.9
• 申請日: 2011-12-30
• 公開（公告）號: CN103181888A
• 公開（公告）日: 2013-07-03
• 發明（設計）人: 韋飛燕;陳乃智;張艷華
• 申請（專利權）人: 廣西壯族自治區花紅藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/02
• 分類號: A61K9/02;A61K31/4412;A61P15/02;A61P31/10
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技術領域

本發明涉及一種環吡酮胺陰道栓劑及其制備方法，屬于醫藥領域。

背景技術

本品用于治療陰道念珠菌和霉菌感染。尤其是為念珠菌感染而設計的。念珠菌是陰道內的一種常見的菌種，在月經期前后、停經期或生產后，當陰道酸度減少，霉菌和細菌之間正常的平衡被破壞時，念珠菌數量會急速增加而造成感染。其特征是灰白色乳酪狀白帶，其癢無比。最常發生在糖尿病患者、孕婦等免疫力較差的婦女，或是穿著太緊密的長褲也可能發生。

環吡酮胺為新型廣譜抗真菌藥，包括皮膚絲狀菌如表皮癬菌、小孢子菌、毛癬菌等，酵母菌如新型隱球菌、糠秕孢子菌，放線菌，曲霉菌以及吸收腐生菌等。對多種G+或G-菌、衣原體以及毛滴蟲亦有一定殺滅作用。

栓劑是常用的外用固體制劑，經過陰道給藥之后可減少藥物的首過效應。作為陰道栓劑，要求藥物能夠黏附在陰道粘膜表面，以利于發揮藥效，藥物釋放和吸收的速度隨基質的不同而有快慢，制劑的處方直接影響藥物的療效。本發明所選擇的栓劑基質熔點與人體體溫基本一致，當用藥時，隨著栓劑基質的融化，藥物緩慢的釋放，有效作用于患部，從而使本發明產品能夠提高藥物質量和用藥安全。

本發明的治療陰道念珠菌和霉菌感染的環吡酮胺陰道栓劑的技術方案是：由有效劑量的環吡酮胺、栓劑基質及附加劑組成，其用量按重量比計為：1∶15～30∶1～20。其中栓劑基質為混合脂肪酸甘油酯，附加劑中含有增稠劑氫化蓖麻油。

附加劑為氫化蓖麻油、丙二醇、枸椽酸。

環吡酮胺和混合脂肪酸甘油酯、氫化蓖麻油、丙二醇、枸櫞酸的用量按重量比計為：環吡酮胺∶混合脂肪酸甘油酯∶氫化蓖麻油∶丙二醇∶枸櫞酸＝1∶15～30∶0.8～15∶0.1～3∶0.1～2。

處方配比優選為：環吡酮胺∶混合脂肪酸甘油酯∶氫化蓖麻油∶丙二醇∶枸櫞酸＝1∶20∶6∶2∶0.5。

制備方法為：混合脂肪酸甘油酯和氫化蓖麻油置于45～60℃水浴熔化，再加入與丙二醇混勻的環吡酮胺、枸櫞酸，攪拌分散成均勻混懸液，測定混懸液含量，并計算分裝量，待所述混懸液冷卻到40℃，填充于栓模中，待進一步冷卻到栓子凝固后，取出即得產品。

具體方案為：取按重量比計的20份混合脂肪酸甘油酯和6份氫化蓖麻油置于45～60℃水浴熔化，再加入與2份丙二醇混勻的1份環吡酮胺、0.5份枸櫞酸，攪拌分散成均勻混懸液，測定混懸液含量，并計算分裝量，待所述混懸液冷卻到40℃，填充于栓模中，待進一步冷卻到栓子凝固后，取出即得產品。

本發明產品的制備方法簡單，操作簡便且質量易控制。

具體實施方式

實施例1

(1)、取按重量比計的20份混合脂肪酸甘油酯和6份氫化蓖麻油置于45～60℃水浴熔化，再加入與2份丙二醇混勻的1份環吡酮胺、0.5份枸櫞酸，攪拌分散成均勻混懸液；

(2)、測定混懸液含量，并計算分裝量；

(3)、待所述混懸液冷卻到40℃，填充于栓模中；

(4)、待進一步冷卻到栓子凝固后，取出即得產品。

實施例2

(1)、取按重量比計的15份混合脂肪酸甘油酯和1份氫化蓖麻油置于45～60℃水浴熔化，再加入與0.2份丙二醇混勻的1份環吡酮胺、0.1份枸櫞酸，攪拌分散成均勻混懸液；

(2)、測定混懸液含量，并計算分裝量；

(3)、待所述混懸液冷卻到40℃，填充于栓模中；

(4)、待進一步冷卻到栓子凝固后，取出即得產品。

實施例3

(1)、取按重量比計的20份混合脂肪酸甘油酯和5份氫化蓖麻油置于45～60℃水浴熔化，再加入與2份丙二醇混勻的1份環吡酮胺、1份枸櫞酸，攪拌分散成均勻混懸液；

(2)、測定混懸液含量，并計算分裝量；

(3)、待所述混懸液冷卻到40℃，填充于栓模中；

(4)、待進一步冷卻到栓子凝固后，取出即得產品。

實施例4

(1)、取按重量比計的30份混合脂肪酸甘油酯和15份氫化蓖麻油置于45～60℃水浴熔化，再加入與3份丙二醇混勻的1份環吡酮胺、2份枸櫞酸，攪拌分散成均勻混懸液；

(2)、測定混懸液含量，并計算分裝量；

(3)、待所述混懸液冷卻到40℃，填充于栓模中；

(4)、待進一步冷卻到栓子凝固后，取出即得產品。

實施例5

(1)、取按重量比計的22份混合脂肪酸甘油酯和5份氫化蓖麻油置于45～60℃水浴熔化，再加入與3份丙二醇混勻的1份環吡酮胺、0.5份枸櫞酸，攪拌分散成均勻混懸液；