[發明專利]百草枯膏劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201110452489.2
• 申請日: 2011-12-30
• 公開（公告）號: CN102657153A
• 公開（公告）日: 2012-09-12
• 發明（設計）人: 郭澤旺;盧瑞;李濤;李現玲;劉玉生
• 申請（專利權）人: 廣西田園生化股份有限公司
• 主分類號: A01N25/04
• 分類號: A01N25/04;A01N25/32;A01N43/40;A01P13/00
• 代理公司: 廣西南寧明智專利商標代理有限責任公司 45106
• 代理人: 黎明天

技術領域

本發明涉及一種農藥新劑型生產領域，尤其是一種百草枯膏劑及其制備方法。?

背景技術

百草枯

化學名稱：1,1’-dimethyl-4,4’-bipyridyliumion（1.1'-二甲基-4,4'聯吡啶陽離子，英文通用名：paraquat）；

分子式：C₁₂H₁₄N₂Cl₂；

結構式：????????????????????????????????????????????????

作用特點：百草枯在綠色植物的葉綠體中起效。葉綠體中的光合系統吸收光能制造糖，從而為植物提供養分。百草枯能準確進入被稱作光合系統?I?的生化系統。該系統能產生自由電子以推動光合作用。百草枯離子與這些電子發生反應形成“自由基”。氧氣迅速將這些自由基轉化為過氧化物。這些過氧化物很容易和細胞膜內的不飽和脂肪酸發生反應。經過這一連串的化學反應，細胞膜被破壞，細胞內容物泄漏并混合，導致更大的破壞。整個過程極為迅速，因此百草枯不會發生可觀測到的轉移。?

二十世紀五十年代末，人們發現百草枯能控制絕大多數一年生雜草并抑制多年生雜草，隨后在1962年首次推向市場，用于?100?多種作物的多種雜草（有害植物）控制，包括在各種氣候條件下種植的各種谷物、油種、水果及蔬菜。由于百草枯能有效控制雜草并免除犁田埋草環節，因此它簡化了作物的生產，從而在可持續耕作領域促成了許多革新。這節省了農戶的時間，還有助于土壤的養護。百草枯是全世界使用最廣的除草劑之一，為世界除草劑市場上第二大除草劑。它已在?100?多個國家獲得使用許可。使用這種除草劑可減少耕種作業，有助于防止土壤被侵蝕，保持土壤濕度，有利于促進無需消耗時間和能量的“免耕農業”或“直播農業”開展。

但是，隨著農林業對百草枯需求的激增，臨床上百草枯中毒的發病率也明顯上升，現已成為繼有機磷農藥之后第2大農藥中毒品種，且按現有趨勢特別是高毒有機磷農藥禁用后百草枯很快可能成為導致農民中毒的第1位農藥?，百草枯中毒的主要原因是服毒自殺，?占國內文獻報導病例數的99%?，其次是職業接觸和意外中毒。以山東某醫院收治的病人為例?：百草枯中毒接診量從2003的2人發展到2009年的72人，2010年將超過100人?，其中服毒自殺占95.6%，?職業中毒為2.4%，其他為意外中毒。

為了保證人們的生命安全，減少中毒事故的發生，世界各國相繼制定了針對百草枯的限用和禁用政策：美國于1978年2月發布規定?（43FR5782?），將所有含百草枯的產品歸于限制使用級農藥，對其使用者實行資質認證即只有具有資質的施藥者才能使用百草枯；在歐洲因涉及健康問題，瑞典于1983年宣布禁止使用百草枯，隨后奧地利、丹麥和芬蘭也先后宣布禁用百草枯?，2007年7月11日歐盟法院裁定廢除于2003年通過的百草枯登記，百草枯自此退出歐盟市場；在東南亞國家：菲律賓、馬拉西亞、印度尼西亞，禁止百草枯用于油櫚；2008年1月1日起，斯里蘭卡禁止銷售6.5%以上濃度的百草枯各種劑型的制劑。

在中國，2003年國家質量監督驗檢疫總局發布GB?19307-2003?(百草枯母藥)和GB19308-2003?(百草枯水劑),?對百草枯產品的成分、含量等指標作了嚴格規定，要求百草枯母藥和制劑必須添加催吐劑三氮唑嘧啶酮，其中百草枯陽離子與三氮唑嘧啶酮的質量比應控制為400±50?:1；2004年農業部農藥檢定所發出農藥檢?藥政?（2004?）18號?（關于加強百草枯和敵草快登記管理的通知）的文件，?一是要求生產企業在申請百草枯登記時必須提供催吐劑來源證明，批準使用的催吐劑必須網上備案，?新的催吐劑品種需提供急性、經口試驗、催吐效果和對胃粘膜刺激等試驗；二是停止受理和審批百草枯產品的新增出口登記和分裝登記，已批準出口登記和分裝登記的不再辦理續展登記，原則上不再受理和批準百草枯混配制劑登記。

但是，由于百草枯的作用部位準確、快速的除草效果和耐雨性能以及與土壤接觸失去活性而保留雜草根系、對作物安全的特性，使百草枯在保護性耕作體系中尤其是免耕技術中，發揮著關鍵而不可替代的作用，在近?50?年來的使用過程中，百草枯為世界各地的農民所接受，產生了巨大的社會及經濟效益，同時還減少了土壤侵蝕的現象，已經成為不可或缺的農業用品。