[發明專利]1,2-二取代芳基-2-丙烯-1-酮類化合物及其用途

有效

• 申請號: 201110446542.8
• 申請日: 2011-12-28
• 公開（公告）號: CN103183598A
• 公開（公告）日: 2013-07-03
• 發明（設計）人: 張為革;倪佳;吳英良;沈杞容;孫俊;齊歡;喬佛曉;關奇;邊圣杰
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07C49/84
• 分類號: C07C49/84;C07C45/61;A61K31/12;A61P35/00
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

1.1,2-二取代芳基-2-丙烯-1-酮類化合物,?其結構式如下：

R₁～R₈各自獨立地為氫、C1-C6的烷氧基、羥基、硝基、鹵素原子、氨基、C1-C6烷基單取代氨基、C₁～C₆烷基雙取代氨基、C1-C6?；坊⑵S氧基、鹵代甲基或鹵代甲氧基，或者相鄰的兩個取代基為-OCH₂O-從而構成五元環，或者相鄰的兩個取代基為-CH=CH-CH=CH-從而構成六元環；

其前提條件是：

R₅、R₆、R₈為氫，R₇為羥基或OR₉時，R₂～R₄不同時為OR₉，且R₁和R₃不同時為氫；R₅、R₆、R₈為氫，R₇為羥基或OR₉時，R₁、R₂、R₄不同時為OR₉，且R₁和R₃不同時為氫；R₅為氫，R₆或R₈為羥基，R₇為氫或OR₉時，R₂～R₄不同時為OR₉，且R₁和R₃不同時為氫；R₅為氫，R₆或R₈為羥基，R₇為氫或OR₉時，R₁、R₂、R₄不同時為OR₉，且R₁?和R₃不同時為氫；R₅為氫，R₆或R₈為OR₉，R₇為氫或OR₉時，R₂～R₄不同時為OR₉，且R₁和R₃不同時為氫；R₅為氫，R₆或?R₈為OR₉，R₇為氫或OR₉時，R₁,R₂,R₄不同時為OR₉，且R₁?和R₃不同時為氫；

R₉為C1-C6烷基、取代苯基或取代苯基取代的C1-C6烷基。

2.根據權利要求1所述的1,2-二取代芳基-2-丙烯-1-酮類化合物，其特征在于：該化合物還包括1,2-二取代芳基-2-丙烯-1-酮類化合物形成的在藥學上可接受的鹽及其水合物。

3.根據權利要求2所述的1,2-二取代芳基-2-丙烯-1-酮類化合物，其特征在于：所形成的在藥學上可接受的鹽為該化合物與酸所形成的鹽；所述水合物的結晶水數目為0～16中的任意實數。

4.根據權利要求3所述的1,2-二取代芳基-2-丙烯-1-酮類化合物其特征在于：其中所述的酸選自鹽酸、硫酸、氫溴酸、磷酸、乙酸、檸檬酸、草酸、酒石酸、苯甲酸、蘋果酸。

5.一種如權利要求1所述的1,2-二取代芳基-2-丙烯-1-酮類化合物的制備方法，其特征在于：

1,2-二取代芳基-2-丙烯-1-酮類化合物的制備如下：

將1.0當量的1,2-二芳基乙酮溶于甲醇中，依次加入0.1當量的哌啶、0.16當量的冰乙酸和4.2當量的多聚甲醛，50℃反應2個小時；反應完畢后，將反應液中多余的多聚甲醛濾掉，減壓蒸干溶劑，然后用乙酸乙酯萃取，有機層用飽和氯化鈉溶液洗滌并用無水硫酸鈉干燥，經旋轉蒸發儀蒸除溶劑，經柱層析分離純化得到產物，其反應式如下：

???。