[發(fā)明專利]一種含吡羅昔康的外用透皮吸收劑及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110444666.2
• 申請日: 2011-12-23
• 公開（公告）號: CN103169686A
• 公開（公告）日: 2013-06-26
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張博
• 申請（專利權(quán)）人: 張博
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/5415;A61P19/02;A61P29/00
• 代理公司: 暫無信息
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技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種含吡羅昔康的外用透皮吸收劑及其制備方法。

發(fā)明背景

吡羅昔康是一種昔康類非甾體消炎藥，其化學(xué)名為2-甲基-4-羥基-N-(2-吡啶基)-2H-1.2-苯并噻嗪-3甲酰胺-1.1-2氧化物。對慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，變形性關(guān)節(jié)炎，腰痛癥，肩關(guān)節(jié)周圍炎，頸肩腕綜合征的具有良好的鎮(zhèn)痛消炎作用。目前主要的劑型有膠囊劑、片劑。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種含吡羅昔康的外用透皮吸收劑，它具有使用方便，藥效時間長，緩釋的優(yōu)點。將吡羅昔康用于制備皮膚局部用貼劑，粘膠骨架層固體量計算藥物在貼劑中的含量為5.0％～39.2％。所述的貼劑有以下三部分組成：(1)背襯層，(2)含藥的粘膠骨架層，(3)防粘層組成。背襯層可以是無紡布、彈力布、普通布、紙、聚氯乙烯膜、聚乙烯膜、聚丙烯膜或復(fù)合鋁箔。防粘層可以是硅化紙、聚乙烯膜、聚丙烯膜、聚氟乙烯膜或聚苯乙烯膜。膠粘骨架層可以是丙烯酸樹脂、聚異丁烯橡膠、硅橡膠或聚丙烯酸酯等，可以加入增塑劑或藥物透皮吸收促進劑。增塑劑為檸檬酸三乙酯、礦物油、聚乙二醇、低分子醇類如丙二醇、甘油中的一種或幾種的混合物。藥物透皮吸收促進劑為油酸、萜烯樹脂、薄荷油、桉葉油、月桂氮卓酮，或它們之間的混合物。

制備工藝如下：按配方要求先將吡羅昔康與有機溶劑或粘性基質(zhì)混合，加入適量的增塑劑，然后加熱攪拌，加入骨架成分，溶解分散均勻，冷卻，于75℃以下干燥，除去有機溶劑然后涂布或覆蓋相應(yīng)材料上，固化，根據(jù)劑量要求切割貼片。

本發(fā)明的優(yōu)點是：吡羅昔康外用透皮吸收劑通過貼敷皮膚給藥，貼劑中的藥物通過分子的擴散作用，在體內(nèi)外藥物濃度梯度的推動下進入皮膚，由毛細血管吸收進入全身血液循環(huán)，運送到各病變部位，達到治療濃度而發(fā)揮療效；或經(jīng)皮膚吸收的藥物由皮下組織直接擴散到達病變部位或靶部位而發(fā)揮作用。吡羅昔康外用透皮吸收劑主要用于骨關(guān)節(jié)炎、慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，變形性關(guān)節(jié)炎，腰痛癥等病癥的治療和癥狀的緩解。吡羅昔康透皮吸收劑是一種新型的給藥系統(tǒng)，具有其他機型不能比擬的優(yōu)點，如降低全身血藥濃度，減少毒副作用；提高局部組織藥物濃度，有利于定位治療，同時還具有長效、緩釋等優(yōu)點，具有使用方便、不污染衣物等優(yōu)點。

具體實施方式：

實例1、以丙烯酸樹脂為骨架的含吡羅昔康貼劑的制法：取吡羅昔康9～10％，丙烯酸樹脂中含有丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸甲酯、丙烯酸異辛酯等共聚共混的膠黏劑中，加入分散在丙酮或油酸乙酯中的吡羅昔康原料，在溫?zé)釛l件下加入上述丙烯酸樹脂中，使成均勻的溶液，均勻涂布在基材上，烘干、固化，按劑量裁剪。

實例2、以丙烯酸酯壓敏膠為骨架的含吡羅昔康貼劑的制法：取固含量為26％的壓敏膠100份，加入吡羅昔康12份，檸檬酸三乙酯28份，溶解，分散均勻，涂膜，揮發(fā)溶劑，烘干、固化，按劑量裁剪。

實例3、以丙烯酸鈉為基質(zhì)的巴布劑的制備：取吡羅昔康15％，丙烯酸鈉12％，在通常用的交聯(lián)劑或有機酸存在情況下，以丙二醇，水適量混合均勻，試驗中要驗證均勻性，特別是吡羅昔康的均勻分布的混合，然后涂布于基材中，根據(jù)涂抹厚度，調(diào)節(jié)含量。