[發明專利]復方麝香軟膠囊及其制備方法

無效

• 申請號: 201110442599.0
• 申請日: 2011-12-26
• 公開（公告）號: CN102512634A
• 公開（公告）日: 2012-06-27
• 發明（設計）人: 張綱;姜海;劉軍鋒
• 申請（專利權）人: 神威藥業（張家口）有限公司
• 主分類號: A61K36/9066
• 分類號: A61K36/9066;A61K9/48;A61P25/00;A61P25/20
• 代理公司: 石家莊國域專利商標事務所有限公司 13112
• 代理人: 白海靜

技術領域

本發明涉及一種醫藥配制品及其制備方法，具體地說是一種具有豁痰開竅、醒腦安神作用，主治痰熱內閉所致的中風昏迷的藥物制劑。

背景技術

復方麝香注射液脫由麝香、郁金、廣藿香、石菖蒲、冰片、薄荷腦六味中藥制備而成。其主要功效是豁痰開竅、醒腦安神。臨床上廣泛用于痰熱內閉所致的中風昏迷的治療。復方麝香注射液成分比較復雜，且含有易致溶血的聚山梨酯(80)，靜脈注射后容易出現致敏反應或不良反應。另外，注射劑還存在成本較高、家庭使用不便等缺點。因此，開發其他生物利用度較高的口服制劑逐漸成為中藥研究的熱點。

發明內容

本發明的目的就是要提供一種生物利用度高、服用方便的復方麝香軟膠囊。

本發明的目的是通過以下技術方案實現的：

本發明所提供的復方麝香軟膠囊，其由以下重量份比的活性成份、采用以下制備方法制備而成：

(a)麝香7.5-16份、郁金100-200份、廣藿香100-200份、石菖蒲100-200份、冰片1-3份、薄荷腦0.75-1.5份。

(b)麝香經超臨界萃取，萃取壓力20-25MPa、萃取溫度為38-42℃、萃取時間為6h-8h，得到麝香提取物；

(c)將廣藿香、郁金、石菖蒲加水蒸氣蒸溜得初餾液，再進行重蒸餾，得蒸餾液；

(d)將冰片、薄荷腦共研，研細后的粉末、麝香提取物與上述蒸餾液混合，加入總重的8-20倍的植物油，混合，用膠體磨研磨均勻后，壓制軟膠囊。

本發明中活性成份的優選重量份比為：

麝香7.5份、郁金100份、廣藿香100份、石菖蒲100份、冰片1份、薄荷腦0.75份。

所用膠皮由明膠、甘油、水組成，其各自用量優選配比以重量份比計為1∶0.7∶0.3。

所述的麝香經超臨界萃取，優選工藝參數為萃取壓力20MPa、萃取溫度為40℃、萃取時間為6h，得到麝香提取物。

所述的植物油可以是玉米油、大豆油和棕櫚油的一種。

軟膠囊所用膠皮由明膠、甘油、水組成，其中還可按照常規劑量加入氧化鐵棕、羥苯乙酯，其中明膠、水和甘油的優選配比1∶0.7～1.2∶0.3～0.6，最為優選的是1∶0.7∶0.3。

本發明通過壓制法將藥物活性成分混合液密閉包裹在軟膠囊殼中，使藥物與外界隔絕，制得的軟膠囊不僅外觀精美，服用方便，劑量準確，而且安全性好，生物利用度高。

本發明所提供的復方麝香軟膠囊克服了復方麝香注射液在使用過程中的易致敏、不方便、不安全、成本高等缺點，另外，在制備麝香提取物過程中引入了超臨界提取工藝，其療效更好，制劑的成本更低。復方麝香軟膠囊為臨床用藥提供了新的選擇。

本發明的有益效果通過藥效學實驗得到了驗證。

試驗方法：

取昆明種小鼠(體重18-22g)隨機分成生理鹽水對照組、本發明所制備的復方麝香軟膠囊3個劑量組(20mg/kg、10mg/kg、5mg/kg，按內容物計)和陽性藥對照組(復方麝香注射液)共5組，每組10只，雌雄各半。各組藥物經計算稀釋后，每鼠均以0.2ml/10g的劑量給藥，一次給藥后15min在小鼠二耳連線處快速斷頭，記錄各小鼠斷頭后張口喘氣動作的持續時間。實驗結果見表1。結果顯示，復方麝香軟膠囊可明顯延長小鼠斷頭后張口喘氣時間，并呈現一定的劑量依賴性，最大延長百分率為25.1％。結果表明，復方麝香軟膠囊對缺血缺氧性腦損傷具有保護作用。

表1復方麝香軟膠囊對小鼠缺血缺氧腦損傷的保護作用