[發明專利]一種鹽酸莫西沙星制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201110434562.3
• 申請日: 2011-12-22
• 公開（公告）號: CN103169675A
• 公開（公告）日: 2013-06-26
• 發明（設計）人: 楊穎;孫歆慧;寧洪鑫;郭建鋒;王偉;鄒美香;吳疆
• 申請（專利權）人: 天津康鴻醫藥科技發展有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/4709;A61K47/38;A61P31/04
• 代理公司: 北京泛華偉業知識產權代理有限公司 11280
• 代理人: 郭廣迅

1.一種鹽酸莫西沙星制劑，所述制劑包括鹽酸莫西沙星顆粒和藥用輔料；

所述鹽酸莫西沙星顆粒是用含有泊洛沙姆的乙醇水溶液對鹽酸莫西沙星進行造粒制得的；

所述鹽酸莫西沙星顆粒中泊洛沙姆的重量百分數為0.1～3.0％，優選為0.4～1.5％。

2.根據權利要求1所述的制劑，其中，所述鹽酸莫西沙星顆粒的粒徑為20目～40目。

3.根據權利要求1或2所述的制劑，其中，所述鹽酸莫西沙星顆粒中水分含量不超過2.0wt％。

4.根據權利要求1至3中任一項所述的制劑，其中，所述藥用輔料包括稀釋劑、粘合劑和崩解劑中的一種或多種；

優選地，所述藥用輔料還包括潤滑劑；

進一步優選地，所述藥用輔料還包括潤濕劑。

5.根據權利要求4所述的制劑，其中，該制劑含有：

100重量份鹽酸莫西沙星，

0.4～1.5重量份的泊洛沙姆，

10～20重量份甘露醇，

6～9重量份交聯羧甲基纖維素鈉，

30～45重量份微晶纖維素，和

1.25～1.75重量份硬脂酸鎂。

6.根據權利要求1至5中任一項所述的制劑，其中，所述制劑為片劑或膠囊劑；

優選地，每個片劑或膠囊劑單元含有100～1000mg的鹽酸莫西沙星；

進一步優選地，每個片劑或膠囊劑單元含有200～800mg的鹽酸莫西沙星。

7.權利要求1至6中任一項所述的鹽酸莫西沙星制劑的制備方法，該方法包括以下步驟：

(1)采用含有泊洛沙姆的乙醇水溶液對鹽酸莫西沙星進行造粒制成鹽酸莫西沙星顆粒；

其中，泊洛沙姆的用量為鹽酸莫西沙星重量的0.1～3.0％，優選為0.4～1.5％；

(2)將得到的鹽酸莫西沙星顆粒與藥用輔料混合均勻，制成制劑。

8.根據權利要求7所述的制備方法，其中，步驟(1)中所述含有泊洛沙姆的乙醇水溶液中乙醇的重量百分含量為10～90％，優選為30～60％；

優選地，所述含有泊洛沙姆的乙醇水溶液中泊洛沙姆的重量百分含量為0.1～3.0％，進一步優選地，重量百分比為0.4～1.5％。

9.根據權利要求7或8所述的制備方法，其中，所述步驟(1)包括：在混合制粒機中采用所述含有泊洛沙姆的乙醇水溶液對鹽酸莫西沙星造粒，再用篩網制粒得到濕顆粒，然后將濕顆粒干燥，在搖擺制粒機中進行整粒得到所述鹽酸莫西沙星顆粒；

優選地，干燥溫度為55～60℃；

優選地，所述搖擺制粒機采用20～40目篩進行整粒。

10.根據權利要求7至9中任一項所述的制備方法，其中，所述步驟(2)包括將步驟(1)得到的鹽酸莫西沙星顆粒與藥用輔料混合后進行壓片、包薄膜衣得到鹽酸莫西沙星片劑。